Репата 140мг/мл 1мл N1 раствор для подкожного введения

Латинское название

Repatha

Форма выпуска

Предварительно заполненные шприцы-ручки с раствором для подкожного введения (ПЗШР)

Состав

Активное вещество: 140 мг действующего вещества эволокумаба в 1,0 мл.
Вспомогательные вещества: Репата содежит пролин – 25 мг, Полисорбат 80-0,1 мг, уксусная кислота ледяная - 1,2 мг, натрия гидроксид – в объеме до pH до 5,0, вода для инъекций в объеме до 1 мл.

Фармакологические свойства

Эволокумаб представляет собой полностью человеческий моноклональным иммуноглобулином G2 (IgG2), ингибирующим пропротеин конвертазу субтилизин/кексин типа 9 (PCSK9). Он селективно и с высокой степенью аффинности связывается с PCSK9 и ингибирует связывание циркулирующей РСSК9 с рецептором липопротеинов низкой плотности (Р-ЛПНП) на поверхности клеток печени, таким образом предотвращая РСSК9-опосредованный распад Р-ЛПНП. В результате в печени обеспечивается повышение экспрессии Р-ЛПНП, что способствует снижению сывороточной концентрации холестерина липопротеинов низкой плотности (ХС-ЛПНП).

В соответствии с инструкцией по дозированию, однократное подкожное введение 140 мг Репата (1 мл) обеспечивает максимальную супрессию цикрулирующей несвязанной РСSК9 через 4 часа, что сопровождается снижением ХС-ЛПНП, достигающего среднего надира к 14 и 21 дню, соответственно. Применение дозы 140 мг (1 мл) каждые две недели или 420 мг (3 мл) раз в месяц обеспечивает максимальное снижение ХС-ЛПНП от -72% до -57% от начальных значений.

Уменьшение холестерина ЛПНП отмечается при применении Репаты как в монотерапии, так и в форме сочетанной терапии с другими гиполипидемическими лекарственными средствами.

Клиническая эффективность и безопасность

Результаты клинических исследований эволокумаба свидетельствуют о доказанном ингибировании активности РСSК9 и снижение концентрации ХС-ЛПНП в сыворотке с одновременным повышением прочих показателей липидного обмена. Результаты исследований подтверждают устойчивую эффективность препарата эволокумаб у пациентов с первичной гиперлипидемией (гетерозиготного семейного и несемейного типа) и смешанной дислипидемией и ГоСГХС.

В ходе клинических исследований не выявлено значимых различий эффективности Репата у пациентов с разными характеристиками – возраста, индекса массы тела, дозы и интенсивности статинов, статусом курения, исходной концентрации триглицеридов и холестерина ЛПНП. Было выявлено увеличение клиренса эволокумаба при одновременном применении со статинами приблизительно на 20%, но это не влияет на фармакодинамический эффект в отношении липидов, и не требует изменения дозирования статинов при комбинированной терапии с Репата.

В ходе клинических исследований применения препарата Репата не выявлено проблем, связанных с развитием побочных эффектов, присущих другим видам гиполипидемической терапии (эпизоды сахарного диабета, осложнения со стороны мышечной ткани и печени).

Отдельные группы пациентов

Коррекция дозы Репата 140 для пациентов разного возраста, пола или расы не требуется. Вес больного является определяющим фармакокинетическим фактором, но при этом оказывает влияния на гиполипидемическое действие.

• У больных с нарушенной почечной функцией – экспозиция к эволокумабу снижается до 40% - 50%, но базовые концентрации РСSК9, а также и степень и время нейтрализации РСSК9 сохраняется на уровне как пациентов, не имеющих заболеваний почек.
• У пациентов с нарушенной печеночной функцией (легкая и средняя степень) – коррекция дозы не проводится.

Показания к применению

• Первичная гиперлипидемия и смешанная дислипидемия – для снижения уровня общего холестерина, АпоВ, ХС не-ЛПВП, общего холестерина /ХС-ЛПВП, АпоВ/АпоА1, ХС-ЛПОНП, триглицеридов, Лп(а), а также для повышения показателей ХС-ЛПВП и АпоА1.
• Гомозиготная семейная гиперхолестеринемия (ГоСГХС) – для взрослых пациентов и подростков в возрасте от 12 лет.

Противопоказания

Среди противопоказаний для применения препарата Репата:

• возраст до 12 лет при гомозиготной семейной гиперхолестеринемии.
• возраст до 18 лет при первичной гиперлипидемии и смешанной дислипидемии.
• период беременности – так как есть риск для плода, и лактации (грудного вскармливания).
• повышенная чувствительность к компонентам Репата.
• С осторожностью стоит проводить терапию Репатой пациентам, у которых:
• неконтролируемая артериальная гипертензия
• неконтролируемые нарушения функции щитовидной железы
• нестабильная стенокардия;
• повышение активности креатинфосфокиназы
• сахарный диабет 1 типа.
• тяжелая печеночная недостаточность (класс С)
• тяжелые аритмии
• хроническая сердечная недостаточность

Способ применения и дозирование

Обязательным является переход на гипохолестеринемическую диету перед началом терапии и поддержание данного режима питания во время всего терапевтического курса препаратом Репата.

Первичная гиперлипидемия и смешанная дислипидемия

Взрослым: рекомендуемая доза составляет одну подкожную инъекцию через шприц-ручку 140 мг каждые 2 недели или 420 мг (являются клинически эквивалентными) ежемесячно. Для поставки месячной дозы Репата три ПЗШР вводятся последовательно в течение получаса (30 минут).

Гомозиготная семейная гиперхолестеринемия

Взрослым и подросткам старше 12 лет: рекомендуемая доза вводимого подкожно препарата Репата составляет 420 мг раз в две недели или раз в месяц. Для поставки месячной дозы три предварительно заполненных шприца вводятся последовательно в течение получаса (30 минут). Отдельная дозировка, график и режим приема препарата рассчитывается для пациентов, получающих аферез.

Инструкция по использованию

Необходимо внимательно визуально оценить раствор препарата Репата в шприц-ручке. При выявлении помутнения или включений использование лекарственного средства категорически запрещено. Для комфортного введение Репата из ПЗШР следует согреть его до 20-25°С (комнатная температура). Не встряхивать. Вводить под кожу медленно. После введения ПЗШР выбросить в соответствии с требованиями безопасности.

Побочные действия

При приеме лекарственного препарата Репата возможны следующие нежелательные реакции, вызванные терапией:

• Инфекции: верхних дыхательных путей, грипп (часто), назофарингит.
• Со стороны пищеварительной системы: тошнота (часто), рвота (редко)
• Со стороны соединительной ткани и мышечно-скелетной системы: боль в спине и артралгия (часто).
• Со стороны кожи – сыпь (часто), крапивницы (нечасто)
• Общие нарушения: болезненность в месте инъекции и другие реакции (отек, покраснение, гиперемия), развитие гематомы (часто).

Нежелательные явления во всех исследованиях сопоставимыми при монотерапии эволокумабом, и в составе комбинированного лечения (со статином в сочетании с эзетимибом или без него) или в применении у больных с непереносимостью статинов.

Передозировка

Подтвержденных случаев передозировки препарата Репата нет. Клинические подтвержденного антидота в случае избыточного дозирования не существует. Лечение в данном случае должно быть симптоматическим.

Фармацевтическая несовместимость

Препарат Репата нельзя смешивать с другими лекарственными препаратами или растворами.

Условия хранения

Хранить ПЗШ Репата в недоступном для детей месте. Не замораживать. Срок годности: 3 года.

Условия отпуска

Препарат Репата отпускается в аптеках или по заказу на сайте интернет-аптек с доставкой по рецепту.