БРИТОМАР 5 мг N30 таблетки с пролонгированным высвобождением

Лекарственная форма:

таблетки пролонгированного действия 

Состав
1 таблетка пролонгированного действия 5 мг содержит: активное вещество - торасемид 5 мг

вспомогательные вещества: камедь гуаровая 3.40 мг, крахмал кукурузный 30.77 мг, кремния диоксид коллоидный 0.42 мг, стеарат магния 0.25 мг, лактозы моногидрат до 85 мг; 1 таблетка пролонгированного действия 10 мг содержит: активное вещество - торасемид 10 мг

вспомогательные вещества: камедь гуаровая 6.80 мг, крахмал кукурузный 61.54 мг, кремния диоксид коллоидный 0.85 мг, стеарат магния 0.51 мг, лактозы моногидрат до 170 мг;

Описание
Круглые двояковыпуклые таблетки белого или почти белого цвета с гравировкой «SN» на одной стороне.

Фармакотерапевтическая группа
Диуретическое средство

Код ATX: С03СА04

Фармакологические свойства 

Фармакодинамика

Бритомар является «петлевым» диуретиком. Основной механизм действия препарата обусловлен обратимым связыванием торасемида с контранспортером натрия/хлора/калия,
расположенным в апикальной мембране толстого сегмента восходящей петли Геште, в результате чего снижается или полностью ингибируется реабсорбция ионов натрия и уменьшается осмотическое давление внутриклеточной жидкости и реабсорбция воды. Бритомар в меньшей степени, чем фуросемид, вызывает гипокалиемию, при этом он проявляет большую активность и его действие более продолжительно. Диуретический эффект развивается примерно час после приема препарата внутрь, достигая максимума через 3-6 ч, и длится от 8 до 10 ч.

Снижает систолическое и диастолическое артериальное давление (АД) в положении «лежа» и «стоя».

Фармакокинетика

Препарат Бритомар таблетки пролонгированного действия обеспечивает постепенное высвобождение торасемида, снижая колебания его концентрации в крови, по сравнению с препаратами торасемида в лекарственной форме таблетки с обычным высвобождением.

Всасывание

После приема нескольких доз препарата, относительная биодоступность пролонгированной формы, по сравнению с обычной лекарственной формой, составляет около 102%. Активное вещество всасывается в желудочно-кишечном тракте (ЖКТ) с ограниченным эффектом «первого прохождения» через печень и максимальная концентрация(С _max) в плазме крови достигается в течение 1,5 ч после приема внутрь. Прием пищи не оказывает значительного влияния на абсорбцию препарата. Нарушение функции почек и/или печени не влияют на всасывание препарата. 

Распределение

Более 99% торасемида связывается с белками плазмы крови.

Объем распределения (V_d) у здоровых добровольцев и у пациентов с легкой и умеренной почечной недостаточностью или хронической сердечной недостаточностью - от 12 до 15 л. У пациентов с циррозом печениV _d увеличивается вдвое.

Метаболизм

Метаболизируется под действием изофермента CYP2C9 цитохрома Р450 в печени с образованием трех метаболитов.

Основной метаболит - это производное карбоновой кислоты, является фармакологически неактивным. Два других метаболита, которые в организме образуются в незначительном количестве, обладают некоторой диуретической активностью, но их концентрации слишком мало, чтобы оказывать какое-либо значимое клиническое действие.

Выведение

Период полувыведения (Т_1/2) торасемида у здоровых добровольцев составляет 4 ч.

Около 80% от принятой во внутрь дозы выводится почками в виде метаболитов и около

20% в неизменном виде (у пациентов с нормальной функцией почек).

Общий клиренс торасемида составляет 41 мл/мин и почечный клиренс - около 10 мл/мин,

что соответствует примерно 25% от общего.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У пациентов с хронической сердечной недостаточностью в стадии декомпенсации снижен печеночный и почечный клиренс препарата. У таких пациентов, общий клиренс торасемида на 50% меньше, чем у здоровых добровольцев, аТ _1/2 и общая биодоступность, соответственно, выше.

У пациентов с почечной недостаточностью, почечный клиренс торасемида заметно снижен, но это не отражается на общем клиренсе препарата. Диуретический эффект при почечной недостаточности может быть достигнут применением больших доз препарата. Общий клиренс торасемида и Т_1/2 остаются на том же уровне в случае сниженной функции почек, за счет метаболизма в печени.

У пациентов с циррозом печени V_d , Т_1/2 и почечный клиренс препарата повышены, но общий клиренс остается неизменным.

Фармакокинетический профиль торасемида у пожилых пациентов схож с таковым у молодых пациентов, за тем исключением, что имеет место снижение почечного клиренса препарата из-за характерного возрастного нарушения снижения функции почек у пожилых пациентов. Общий клиренс иТ _1/2 при этом не меняются.

Показания к применению

Противопоказания

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами

В период лечения следует избегать занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска

Таблетки пролонгированного действия 5 мг и 10 мг.
По 15 таблеток в ПВХ/ПВДХ/Ал блистер; 1 и 2 блистера с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.

Условия хранения

В защищенном от света месте, при температуре не выше 30 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

3 года. Не применять по истечении срока годности.

Условия отпуска

По рецепту.

Производитель

Феррер Интернасьональ, С.А.
Гран Виа Карлос III, 94, 08028 Барселона, Испания
Ferrer Internacional, S.A. Gran Via Carlos III, 94, 08028 Barcelona, Spain