Метализе 50 мг N1 лиофилизат для приготовления раствора

Латинское название

METALYSE

Форма выпуска

Лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного введения.

Состав

1 флакон содержит тенектеплаза 30, 40 и 50 мг (6, 8 и 10 тыс. ЕД), вспомогательные вещества: аргинин; фосфорная кислота 85%; полисорбат 20; растворитель: вода для инъекций — 6 мл

Упаковка

Во флаконах бесцветного стекла типа I с пластмассовой защитной крышкой серого цвета, в комплекте с растворителем в пластмассовом шприце, одноразовой иглой и адаптером по 30, 40 и 50 мг.

Фармакологическое действие

Метализе оказывает фибринолитическое действие.

Показания

Тромболитическая терапия при остром инфаркте миокарда.

Противопоказания

- заболевания, сопровождающиеся значительными кровотечениями в течение последних 6 месяцев, геморрагический диатез;

- одновременный прием пероральных антикоагулянтов (международный стандартизованный индекс > 1,3);

- заболевания центральной нервной системы (ЦНС) в анамнезе (новообразования, аневризма, хирургическое вмешательство на головном и спинном мозге);

- тяжелая неконтролируемая артериальная гипертензия;

- крупные оперативные вмешательства, биопсия паренхиматозного органа или значительная травма в течение последних 2 месяцев (в том числе травма в сочетании с ОИМ в настоящее время), недавно перенесенные черепно-мозговые травмы;

- длительная или травматичная сердечно-легочная реанимация (> 2 мин) в течение последних 2 недель;

- тяжелое нарушение функции печени, в том числе, печеночная недостаточность, цирроз, портальная гипертензия (в т. ч., с варикозным расширением вен пищевода) и активный гепатит;

- диабетическая геморрагическая ретинопатия или другие геморрагические заболевания глаз;

- язвенная болезнь желудка или двенадцатиперстной кишки в стадии обострения;

- аневризма артерии или наличие артериального/венозного порока развития сосудов;

- новообразование с повышенным риском развития кровотечения;

- острый перикардит и/или подострый бактериальный эндокардит;

- острый панкреатит;

- повышенная чувствительность к активному веществу (тенектеплаза) или к любому другому компоненту препарата.

С осторожностью 

В следующих случаях, при назначении МЕТАЛИЗЕ следует тщательно оценить степень предполагаемой пользы и возможного риска кровотечения:

- систолическое артериальное давление > 160 мм рт ст;

- инсульт или преходящее нарушение мозгового кровообращения в анамнезе;

- недавно перенесенное кровотечение из желудочно-кишечного или мочеполового тракта (в течение последних 10 дней);

- недавно выполненная внутримышечная инъекция (в течение последних 2 дней);

- пожилой возраст (старше 75 лет);

- низкая масса тела < 60 кг;

- цереброваскулярные заболевания

Способ применения и дозы

Метализе вводят в/в, однократно, в течение 5-10 с. Доза рассчитывается в зависимости от массы тела. Максимальная доза не должна превышать 10 тыс.ЕД (50 мг тенектеплазы). Объем раствора для введения необходимой дозы: 8 мл (8 тыс.ЕД или 40 мг) - при массе тела 70-80 кг.

Применение при беременности и кормлении грудью

Опыт применения Метализе при беременности отсутствует. Нет данных о выведении тенектеплазы с грудным молоком.

При необходимости назначения препарата в случае развития острого инфаркта миокарда при беременности или в период лактации (грудного вскармливания) следует соотнести предполагаемую пользу для матери и степень возможного риска для плода или ребенка.

Побочные действия

Наиболее часто встречающимся побочным эффектом, связанным с применением МЕТАЛИЗЕ, является кровотечение. Типы кровотечений, связанных с тромболитической терапией, могут быть разделены на две большие группы:

- наружное кровотечение (как правило из мест пункций кровеносных сосудов);

- внутренние кровотечения: желудочно-кишечные, легочные и кровотечения из мочеполового тракта, гемоперикард, кровоизлияния в забрюшинное пространство и головной мозг (с развитием соответствующих неврологических симптомов, таких как заторможенность, афазия, судороги). У пациентов с инсультом и внутричерепным кровотечением описаны случаи смерти и стойкой инвалидизации.

Нарушения со стороны нервной системы 

Нечасто (> 1/1000, < 1/100): внутричерепное кровоизлияние.

Нарушения со стороны сердца 

Очень часто (> 1/10): реперфузионные аритмии. 

Редко (> 1/10 000,

Сосудистые нарушения 

Очень часто (> 1/10): кровотечение. 

Часто (>1/100,Нечасто (> 1/1000, < 1/100): тромбоэмболии.

Нарушения со стороны органов дыхания, органов грудной полости и средостения 

Часто (> 1/100, < 1/10): носовое кровотечение. 

Нечасто (> 1/1000, < 1/100): легочное кровотечение.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта 

Часто (> 1/100, < 1/10): желудочно-кишечное кровотечение,тошнота, рвота. 

Нечасто (> 1/1000, < 1/100): кровотечение в забрюшинное пространство.

Нарушения со стороны со стороны мочеполового тракта 

Часто (> 1/100, < 1/10): кровотечение из мочеполового тракта.

Нарушения общего характера и реакции в месте введения препарата 

Очень часто (> 1/10) :наружные кровотечения, обычно из мест пункций или из поврежденных кровеносных сосудов.

Реакции, выявленные при специальных исследованиях 

Очень часто (> 1/10): снижение артериального давления. 

Часто (> 1/100, < 1/10): повышение температуры тела.

Повреждения, токсические явления и осложнения вследствие процедур, связанных с применением препарата 

Нечасто (> 1/1000, < 1/100): анафилактоидные реакции (включая сыпь, крапивницу, бронхоспазм, отек гортани). 

Очень редко (

Хирургические и терапевтические процедуры 

Часто (> 1/100, < 1/10): необходимость в переливании крови.

Особые указания

Назначение МЕТАЛИЗЕ должен проводить врач, имеющий опыт проведения тромболитической терапии и возможность контроля ее эффективности. Это не исключает возможность применения МЕТАЛИЗЕ на догоспитальном этапе. Как и другие тромболитические средства, введение МЕТАЛИЗЕ рекомендуется проводить в условиях, когда имеется в наличии стандартное реанимационное оборудование и лекарственные средства.

Кровотечение

Наиболее частым осложнением, связанным с применением МЕТАЛИЗЕ, является кровотечение. Одновременное использование гепарина может способствовать возникновению кровотечения. После растворения фибрина в результате применения МЕТАЛИЗЕ, возможно возникновение кровотечения в местах недавно выполненных пункций и инъекций. Поэтому тромболитическое лечение требует тщательного наблюдения за зонами возможного возникновения кровотечения (включая место введения катетера, артериальных и венозных пункций, разрезов и инъекций). Следует избегать применения жестких катетеров, внутримышечных инъекций и необоснованных манипуляций во время лечения МЕТАЛИЗЕ.

В случае возникновения серьезного кровотечения, в особенности, внутричерепного кровоизлияния, одновременное введение гепарина должно быть немедленно прекращено. Следует помнить о возможности назначения протамина, если гепарин был назначен в течение 4 час до возникновения кровотечения. В редких случаях, когда перечисленные меры консервативного лечения являются неэффективными, может быть показано разумное введение трансфузионных препаратов. Трансфузионное введение криопреципитата, свежей замороженной плазмы и тромбоцитов может быть назначено в соответствии с клиническими и лабораторными показателями, определяемыми повторно после каждого введения. Инфузию криопреципитата желательно проводить до достижения концентрации фибриногена около 1 г/л. Возможно также применение антифибринолитических средств.

Аритмии 

Коронарный тромболизис может сопровождаться возникновением аритмии, связанной с реперфузией.

Антагонисты гликопротеина IIb/IIIa 

Опыт применения антагонистов гликопротеина IIb/IIIa в течение первых 24 час после начала лечения отсутствует.

Тромбоэмболия 

Применение МЕТАЛИЗЕ может сопровождаться увеличением риска тромбоэмболических осложнений у пациентов с тромбозом левых отделов сердца, в т.ч. при митральном стенозе или фибрилляции предсердий.

Повторное лечение 

Образование антител к молекуле тенектеплазы после лечения не выявлено. Однако опыт повторного применения МЕТАЛИЗЕ отсутствует.

Приготовленный раствор 

Физические и химические свойства приготовленного раствора стабильны в течение 24 час при температуре 2-8°С и в течение 8 час при температуре 30°С. 

С микробиологической точки зрения, раствор следует использовать сразу после приготовления. Если раствор не был сразу использован, срок и условия его хранения до использования переходят под ответственность врача, назначающего препарат; срок хранения обычно не превышает 24 час при температуре 2-8°С и 8 час при температуре 30°С.

Взаимодействие

Нет данных о наличии клинически значимых взаимодействий МЕТАЛИЗЕ с другими препаратами, часто применяемыми у пациентов с ОИМ. 

Лекарственные препараты, изменяющие коагуляционные свойства крови, а также препараты, влияющие на функцию тромбоцитов, могут увеличивать риск развития кровотечения, если они используются до, одновременно или после назначения МЕТАЛИЗЕ. 

Препарат несовместим с растворами декстрозы. Инъекционный раствор МЕТАЛИЗЕ не следует смешивать с другими лекарственными препаратами.

Передозировка

При передозировке препарата возможно увеличение риска развития кровотечения. В случае продолжительного значительного кровотечения может потребоваться переливание крови.

Срок годности

Лиофилизата - 2 года. 

Растворителя - 3 года.

Условия хранения

При температуре не выше 30°С, в защищенном от света месте, недоступном для детей.