Флюанксол 1 мг N50 таблетки покрытые оболочкой

Форма выпуска

Таблетки, покрытые оболочкой

Упаковка

50 шт.

Фармакологическое действие

Флюанксол является антипсихотическим средством группы тиоксантенов.

Фармакодинамика

Антипсихотическое действие нейролептиков связывают с блокадой дофаминовых рецепторов, но, возможно, и блокадой 5 HT (5-гидрокситриптаминовых) рецепторов. 

Антипсихотическое действие Флюанксола начинает проявляться уже при назначении суточной дозы 3 мг и его выраженность возрастает с увеличением дозы. Флюанксол оказывает выраженное анксиолитическое действие. Препарат обладает растормаживающими (антиаутистическим и активирующим) свойствами, способствует активизации больных, повышает их коммуникабельность и облегчает социальную адаптацию. 

В малых и средних дозах (до 25 мг в день) Флюанксол не оказывает седативного действия, однако, при назначении препарата в дозе свыше 25 мг/ сут. может развиваться седативный эффект. 

При приеме малых доз (до 3 мг/сут.) Флюанксол оказывает антидепрессивное действие.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь Cmax флупентиксола в плазме достигается через 3-6 часов. Биодоступность составляет около 40%.

После внутримышечного введения цис(Z)-флупентиксола деканоат подвергается ферментативному расщеплению на активный компонент цис(Z)-флупентиксол и декановую кислоту. Cmax цис(Z)-флупентиксола в сыворотке достигается к концу первой недели после инъекции.

Распределение

Кажущийся Vd составляет около 14.1 л/кг. Связывание с белками плазмы составляет около 99%. При внутримышечном введении раствора для инъекций Css достигается через 3 месяца применения препарата.

Флупентиксол и цис(Z)-флупентиксол незначительно проникают через плацентарный барьер, в небольших количествах выделяются с грудным молоком.

Метаболизм

Метаболиты не обладают нейролептической активностью.

Выведение

При внутримышечном введении раствора для инъекций кривая концентрации в сыворотке снижается экспоненциально с T1/2, равным примерно 3 неделям, что отражает скорость высвобождения флупентиксола из депо.

Метаболиты флупентиксола не обладают нейролептической активностью. Выводятся в основном с калом и, частично, с мочой. T1/2 составляет примерно 35 часов.

Фармакокинетически доза Флюанксола 40 мг при внутримышечном введении 1 раз в 2 недели эквивалентна дозе Флуанксола 10 мг/сут при приеме внутрь в течение 2 недель

Показания

Для применения препарата в дозах до 3 мг/сут

– депрессия легкой и средней степени с тревогой, астенией и отсутствием инициативы;

– хронические невротические расстройства с тревогой, депрессией и апатией;

– психосоматические нарушения с астеническими реакциями;

– острые и ситуационно обусловленные тревожные расстройства и состояния эмоционального напряжения, при которых не требуется седативный/гипнотический эффект (особенно при подозрении, что пациент предрасположен к злоупотреблению транквилизаторами).

Для применения препарата в дозах 3 мг/сут и более

– психотические состояния с преобладанием галлюцинаций, параноидного бреда и нарушений мышления, сопровождающиеся также апатией, анергией и аутизмом.

Противопоказания

– угнетение ЦНС;

– острая алкогольная интоксикация;

– острая интоксикация барбитуратами;

– острая интоксикация опиоидными анальгетиками;

– коматозные состояния;

– патологические изменения крови;

– угнетение костного мозга;

– феохромоцитома;

– коллапс;

– беременность;

– лактация (грудное вскармливание);

– детский возраст;

– повышенная чувствительность к нейролептикам тиоксантеновой структуры.

Пациентам в состоянии возбуждения или гиперактивности не следует назначать Флюанксол в недостаточно высоких дозах (до 3 мг).

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение Флюанксола при беременности и в период лактации (грудного вскармливания) возможно только в случаях, если предполагаемая польза терапии для матери превышает потенциальный риск для плода.

У новорожденных, чьи матери принимали нейролептики в III триместре беременности или во время родов, могут наблюдаться признаки интоксикации, такие как летаргия, тремор, чрезмерная возбудимость. Кроме того, у таких новорожденных отмечается низкий балл по шкале Апгар.

Во время лечения Флюанксолом допускается грудное вскармливание, если это признано клинически необходимым. В таких случаях рекомендуется наблюдать за состоянием новорожденного, особенно в первые 4 недели после рождения.

Особые указания

При сопутствующем лечении сахарного диабета назначение Флюанксола может потребовать коррекции дозы инсулина. 

Если ранее пациент лечился нейролептиками или транквилизаторами с седативным действием, то их прием следует прекращать постепенно. 

При длительной терапии, особенно с использованием больших доз Флюанксола, необходимо проводить тщательный контроль и периодическую оценку состояния пациентов. 

Во время беременности Флюанксол следует применять, только если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. 

У новорожденных, чьи матери принимали нейролептические средства в последнем триместре беременности или во время родов, могут наблюдаться признаки интоксикации, такие как летаргия, тремор и чрезмерная возбудимость. Кроме того, у таких новорожденных отмечается низкий балл по шкале Апгар. 

Во время лечения Флюанксолом допускается кормление грудью, если это признано клинически необходимым. Тем не менее, рекомендуется наблюдать за состоянием новорожденного, особенно в первые 4 недели после рождения. 

В период лечения необходимо воздержаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Состав

1 таблетка, покрытая оболочкой, содержит: 

активное вещество: флупентиксола дигидрохлорид, что соответствует 1 мг флупентиксола. 

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал картофельный, желатин, тальк, магния стеарат. 

оболочка: желатин, сахароза, сахароза порошок, железа оксид желтый (Е172).

Способ применения и дозы

Для терапии депрессивных и тревожных расстройств начальная доза препарата для приема внутрь составляет 1 мг 1 раз/сут утром или по 500 мкг 2 раза/сут. При отсутствии удовлетворительного терапевтического эффекта через 1 неделю доза может быть увеличена до 2 мг/сут. Суточную дозу, составляющую от 2 мг до 3 мг, следует разделить на несколько приемов. В случае отсутствия терапевтического эффекта при применении Флюанксола в максимальной дозе 3 мг/сут в течение 1 недели препарат следует отменить.

При терапии психотических состояний дозу устанавливают индивидуально, в зависимости от состояния пациента. Начальная суточная доза составляет 3-15 мг в 2-3 приема. При необходимости дозу можно увеличить до 20-30 мг/сут. Максимальная суточная доза составляет 40 мг.

Для поддерживающей терапии препарат применяют в дозе 5-20 мг 1 раз/сут утром.

Побочные действия

Частота возникновения побочных эффектов и их тяжесть наиболее выражены в начале лечения, снижаются по мере продолжения терапии. 

Со стороны нервной системы: сонливость, головокружение, головная боль, тремор, акатизия, паркинсонизм, гипокинезия, дистония; нечасто - нарушения внимания, экстрапирамидные расстройства (в основном мышечная ригидность и гиперкинез), дискинезия, амнезия, судорожные расстройства, поздняя дистония. 

Со стороны психической деятельности: бессонница, нервозность, ажитация; нечасто - снижение либидо, депрессия, спутанность сознания. 

Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто - сердцебиение, ортостатическая гипотензия. 

Со стороны органов кроветворения: редко - гранулоцитопения, агранулоцитоз (более вероятен между 4 и 10 неделями лечения), лейкопения, гемолитическая анемия. 

Со стороны органов зрения: нарушение аккомодации, помутнение роговицы и/или хрусталика с возможным нарушением зрения; нечасто - окулогирный криз. 

Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, расстройства пищеварения (в том числе запор, диарея, диспепсия, тошнота), повышенное слюноотделение, рвота, холестатическая желтуха (более вероятна между 2 и 4 неделями лечения). 

Нарушения метаболизма и расстройства питания: нечасто - снижение аппетита, повышение аппетита. 

Со стороны дыхательной системы: нечасто - одышка. 

Со стороны эндокринной системы: дисменорея, гинекомастия, сахарный диабет, снижение потенции, изменение углеводного обмена, приливы. 

Со стороны мочевыделительной системы: нечасто - задержка мочи, болезненное мочеиспускание. 

Аллергические реакции: нечасто - зуд, дерматит, кожная сыпь, фотосенсибилизация, повышенное потоотделение. 

Нарушения костно-мышечной системы и соединительной ткани: нечасто - артралгия. 

Со стороны репродуктивной системы: нечасто - эректильная дисфункция, галакторея. 

Со стороны организма в целом: слабость, астения; нечасто - увеличение веса.

Имеются данные о развитии злокачественного нейролептического синдрома (ЗНС). Основными симптомами ЗНС являются гипертермия, мышечная ригидность и нарушение сознания в сочетании с дисфункцией вегетативной нервной системы (лабильное артериальное давление, тахикардия, повышенное потоотделение). Кроме немедленного прекращения приема нейролептиков крайне необходимо использование общих поддерживающих мер и симптоматического лечения. 

У пациентов, находящихся на длительном лечении, может развиваться поздняя дискинезия. Антипаркинсонические препараты не устраняют ее симптомов и могут их усугублять. Рекомендуется снижение дозы или, если это возможно, прекращение лечения. 

При персистирующей акатизии могут оказаться полезными бензодиазепины или пропранолол. 

Имеются единичные сообщения о развитии незначительных преходящих изменений показателей функциональных печеночных проб. 

При приеме флупентиксола также были зарегистрированы следующие побочные эффекты, возникающие при приеме и других нейролептиков: в редких случаях удлинение интервала QT, вентрикулярная (желудочковая) аритмия - фибрилляция желудочков, желудочковая тахикардия, внезапная смерть и развитие пароксизмов желудочковой тахикардии (Torsade de Pointes).

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении Флюанксол может усиливать седативное действие этанола, барбитуратов и других средств, оказывающих угнетающее действие на ЦНС.

Флюанксол не следует применять совместно с гуанетидином и средствами с аналогичным действием, т.к. нейролептики могут ослаблять их гипотензивное действие.

При одновременном применении Флюанксол может снижать эффективность леводопы и других адренергических средств.

При одновременном применении Флюанксола с метоклопрамидом и пиперазином увеличивается риск развития экстрапирамидных расстройств.

Флюанксол не должен смешиваться с другими жидкостями для инъекций.

Передозировка

Симптомы: возможны сонливость, гипер- или гипотермия, экстрапирамидные расстройства, судороги, артериальная гипотензия, шок, кома.

Лечение: проводят симптоматическую и поддерживающую терапию. В случае приема препарата внутрь необходимо как можно быстрее промыть желудок, рекомендуется прием сорбента. Следует принять меры, направленные на поддержание деятельности дыхательной и сердечно-сосудистой систем. Не следует использовать адреналин (эпинефрин), т.к. это может привести к последующему понижению АД. Судороги можно купировать диазепамом, а экстрапирамидные симптомы - бипериденом.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 30°C. 

Срок годности

3 года.

Условия отпуска из аптек

По рецепту