Заказать звонок
Контактная информация
ООО «Фармстратегия»
115280, г. Москва,
ул. 2-я Рощинская, д.4, эт.2, пом. I, ком. 56, оф. 6

Тиаприд 50 мг/мл 2 мл N10 раствор для инъекций

Артикул: 1528718
Производитель: Органика АО
Нашли дешевле?
Цена действительна только для интернет-магазина и может отличаться от цен в розничных магазинах
Описание

Латинское название

Tiapride

Форма выпуска

Раствор для внутривенного и внутримышечного введения, таблетки

Состав

1 мл раствора для внутривенного и внутримышечного введения содержит: 
активное вещество: тиаприд 50 мг;
вспомогательные вещества: натрия хлорид; вода для инъекций.
1 таблетка содержит: 
активное вещество: тиаприд 100 мг;
вспомогательные вещества: сахар молочный (лактоза); крахмал картофельный; ПВП низкомолекулярный медицинский (повидон); магния стеара

Упаковка

в упаковке 30 таблеток, 10 ампул по 2 мл.

Фармакологическое действие

Тиаприд оказывает нейролептическое действие.
Фармакодинамика 
Антипсихотическое средство - атипичный нейролептик, in vitro селективно блокирующий подтипы D2 и D3 дофаминовых рецепторов без наличия какой-либо значимой аффинности к рецепторам основных центральных нейротрансмиттеров (включая серотонин, норадреналин, гистамин). Исследования нейрохимических и поведенческих реакций, проведенные in vivo, подтвердили эти свойства тиаприда, показав наличие антидофаминергических эффектов при отсутствии значимых седации, каталепсии и снижения когнитивных способностей.
Тиаприд способен воздействовать на дофаминовые рецепторы, предварительно уже сенсибилизированные к дофамину при применении каких-либо других антипсихотических средств, и с этим связывают его антидискинетические эффекты.
В некоторых экспериментальных моделях стресса на животных, включая алкогольную т абстиненцию у мышей и приматов, была подтверждена анксиолитическая активность тиаприда.
Тиаприд не показал формирования физической или психологической зависимости.
Этим атипичным фармакодинамическим профилем объясняется клиническая эффективность тиаприда при многих расстройствах, включая гипердофаминергические состояния, такие как дискинезии и психоповеденческие нарушения, наблюдающиеся у пациентов с деменцией или у лиц, злоупотребляющих алкоголем, с меньшим количеством неврологических побочных эффектов по сравнению с типичными нейролептиками.
Тиаприд обладает выраженным анальгезирующим (как при интероцептивной, так и при экстероцептивной боли), противорвотным за счет блокады дофаминовых D2-рецепторов триггерной зоны рвотного центра, гипотермическим действием за счет блокады дофаминовых рецепторов гипоталамуса.
Фармакокинетика 
Таблетки: Абсорбция тиаприда быстрая. После приема внутрь 200 мг тиаприда максимальная концентрация препарата в плазме достигается за 1 час и составляет 1,3 мкг/мл.
Биодоступность составляет 75%. При приеме таблеток непосредственно перед приемом пищи биодоступность увеличивается на 20%, а максимальная концентрация в плазме - на 40%. Абсорбция в пожилом возрасте замедляется.
Распределение в организме происходит быстро (менее 1 часа). Проникает через гематоэнцефалический барьер и через плаценту без накопления. Объем распределения составляет 1,43 л/кг. У животных отмечали проникновение препарата в грудное молоко, с соотношением концентраций в молоке и в крови, составляющим 1,2:1.
Не связывается с белками плазмы, очень слабо связывается с эритроцитами. Тиаприд метаболизируется незначительно (до 15%), метаболиты в основном неактивные. Не обнаружено конъюгированных метаболитов. 70% введенной дозы обнаруживается в моче в неизменном виде. Период полувыведения из плазмы составляет 2,9 часа у женщин и 3,6 часа у мужчин. Выведение происходит преимущественно почками путем гломерулярной фильтрации и канальцевой секреции, почечный клиренс составляет 330 мл/минуту.
У больных с нарушенной функцией почек, выведение зависит от клиренса креатинина, при снижении которого выведение тиаприда замедляется.
Раствор :После внутримышечной инъекции 200 мг тиаприда максимальная концентрация препарата в плазме - 2,5 мкг/мл - достигается за 30 минут.
Распределение в организме происходит быстро (менее 1 часа). Проникает через гематоэнцефалический барьер и через плаценту без накопления. Объем распределения составляет 1,43 л/кг. У животных отмечали проникновение препарата в молоко, с соотношением концентраций в молоке и в крови 1,2.
Не связывается с белками плазмы, слабо связывается с эритроцитами. Тиаприд метаболизируется незначительно (до 15%), метаболиты в основном неактивные. Не обнаружено конъюгированных метаболитов. 70% введенной дозы обнаруживается в моче в неизменном виде. Период полувыведения из плазмы после внутримышечного введения препарата составляет 2,9 часа у женщин и 3,6 часа у мужчин. Выделение происходит преимущественно почками путем гломерулярной фильтрации и канальцевой секреции, почечный клиренс составляет 330 мл/минуту.
У больных с нарушенной функцией почек выделение тиаприда зависит от клиренса креатинина, при снижении которого выведение препарата замедляется.
Тиаприд слабо удаляется из крови с помощью гемодиализа (11±7 мг) в течение 4 часов после внутримышечного введения в дозе 100 мг.

Показания 

Таблетки Тиаприд 
Взрослым:
- психомоторное возбуждение и агрессивные состояния, особенно при хроническом алкоголизме или в пожилом возрасте;
- интенсивный хронический болевой синдром.
- Взрослым и детям старше 6 лет: различные типы хореи; синдром Жиля де ла Туретта.
- Детям старше 6 лет :расстройства поведения с ажитацией и агрессивностью.
Раствор для внутривенного и внутримышечного введения Тиаприд
- Гиперкинетический и дискинетический синдром (в т.ч. при применении антипсихотических ЛС (нейролептиков), паркинсонизме, сосудистого происхождения, поздние дискинезии):
- острая и хроническая хорея;
- нервный тик;
- сенильная моторная неустойчивость;
- тремор;
- головная боль (нейрогенного происхождения);
- нарушение поведения (алкоголизм);
- психомоторное возбуждение;
- расстройства поведения в пожилом возрасте;
- алкогольный психоз;
- абстинентный синдром (алкоголизм, наркомания);
- хронический болевой синдром (в т.ч. артралгии, спастические боли в конечностях, боли у онкологических больных, боли невротического происхождения).

Противопоказания

Общие для обеих лекарственных форм:
- повышенная чувствительность к тиаприду или к другим компонентам препарата;
- диагностированная или подозреваемая феохромоцитома;
- беременность (I триместр);
- период лактации;
- детский возраст (для таблеток — до 6 лет; для раствора для внутривенного и внутримышечного введения — до 7 лет);
- гипертонический криз;
- выраженная почечная и/или печеночная недостаточность.
Для таблеток Тиаприд (дополнительно):
- диагностированные или подозреваемые пролактинзависимые опухоли, например пролактинома гипофиза и рак груди;
- комбинация с сультопридом;
- комбинация с дофаминергическими агонистами (амантадин, апоморфин, бромокриптин, каберголин, энтакапон, лизурид, перголид, пирибедил, прамипексол, хинаголид, ропинирол), за исключением больных, страдающих болезнью Паркинсона;
- комбинация с ЛС, которые могут вызывать нарушение ритма сердца: антиаритмические препараты Iа класса (хинидин, гидрохинидин, дизопирамид) и III класса (амиодарон, соталол, дофетилид, ибутилид), некоторые нейролептики (тиоридазин, хлорпромазин, левомепромазин, трифлуоперазин, циамемазин, амисульпирид, сульпирид, пимозид, галоперидол, дроперидол), а также со следующими препаратами: леводопа, бепридил, цизаприд, дифеманил, эритромицин, мизоластин, винкамин для в/в введения, спарфлоксацин, моксифлоксацин.
С осторожностью: 
Общие для обеих лекарственных форм:
- хроническая почечная недостаточность. При применении необходимо снизить дозу и усилить наблюдение (см. «Способ применения и дозы»);
- эпилепсия, в связи с возможностью понижения судорожного порога;
- сердечно-сосудистые заболевания в стадии декомпенсации;
- болезнь Паркинсона;
- пожилой возраст.
Для таблеток (дополнительно):
- совместное применение ЛС, содержащих спирт;
- при брадикардии (реже 55 уд/мин), гипокалиемии, врожденном удлинении интервала QT, а также при совместном применении препаратов, способных вызывать выраженную брадикардию (менее 55 уд/мин), гипокалиемию, снижение сердечной проводимости или удлинение интервала QT.

Способ применения и дозы

Для таблеток Тиаприд. 
Внутрь, только для взрослых и детей старше 6 лет. Необходимо всегда подбирать минимальную эффективную дозу. Если позволяет состояние больного, лечение следует начинать с низкой дозы, постепенно повышая ее.
Психомоторное возбуждение и агрессивные состояния, особенно при хроническом алкоголизме или в пожилом возрасте: взрослым — 200–300 мг/сутки, курс лечения 1–2 месяца; в пожилом возрасте — 50 мг 2 раза в сутки. Дозу можно постепенно увеличивать на 50–100 мг каждые 2–3 дня до максимальной суточной дозы 300 мг.
Хорея, синдром Жиля де ла Туретта: взрослым — 300–800 мг/сутки. Лечение следует начинать с дозы 25 мг/сутки, затем медленно повышать ее до достижения минимальной эффективной дозы.
У больных с нарушением функции почек: если Cl креатинина Интенсивный хронический болевой синдром: детям старше 6 лет — 3–6  мг/кг/сутки. Обычная доза Тиаприда для взрослых составляет 200–400 мг/сутки.
Расстройства поведения с ажитацией и агрессивностью у детей в возрасте старше 6 лет  — доза составляет 100–150 мг/сутки.
Для раствора для внутривенного и внутримышечного введения 
Внутривенно или внутримышечно.
Некупирующиеся боли —200–400 мг/сутки; детям в возрасте 7 лет и старше — по 100–150 мг/сутки. Можно увеличить эту дозировку максимально до 300 мг/сутки.
При делириозном (пределириозном) состоянии — каждые 4–6 часов в суточной дозе 400–1200 мг (максимально до 1800 мг).

Применение при беременности и кормлении грудью

При беременности тиаприд применяют только по абсолютным показаниям в минимальных эффективных дозах. Новорожденным, матери которых при беременности получали тиаприд, рекомендуется провести мониторинг функций ЦНС и ЖКТ. Неизвестно, выделяется ли тиаприд с грудным молоком. При необходимости применения в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

Побочные действия

Для таблеток Тиаприд 
Астения, утомляемость, сонливость, бессонница, ажитация, психомоторное возбуждение, апатические состояния, головокружение, головная боль, повышение АД, синдром Паркинсона — тремор, брадикинезия, гиперсаливация. Значительно реже: ранняя дискинезия и дистония (спастическая кривошея, окулогирные кризы, тризм), акатизия. Эти симптомы обычно являются обратимыми после отмены препарата или назначения антихолинергических противопаркинсонических средств. Поздняя дискинезия (стереотипные непроизвольные движения языка, лица и конечностей), возникающая при длительном применении (антихолинергические противопаркинсонические средства, назначаемые в качестве корректоров, могут ухудшить состояние больного). Гиперпролактинемия и сопряженные с ней расстройства (менее 0,2%): аменорея, галакторея, набухание грудных желез, боль в груди, импотенция или нарушение эякуляции; увеличение массы тела, удлинение интервала QT, мерцательная аритмия, постуральная гипотензия, злокачественный нейролептический синдром.
Для раствора для внутривенного и внутримышечного введения Тиаприд 
Сонливость, повышенная утомляемость, снижение мышечного тонуса, возбуждение, экстрапирамидные симптомы, злокачественный нейролептический синдром, ранние дискинезии (спастическая кривошея, тризм, глазодвигательные нарушения) и поздние дискинезии; явления гиперстимуляции (усиление тревоги или обострение галлюцинаторно-бредовой симптоматики у пациентов с шизофренией); кожные аллергические реакции, ортостатическая гипотензия, увеличение массы тела, гиперпролактинемия, снижение потенции, гинекомастия, аменорея, галакторея, фригидность, гипертермия.

Особые указания

Злокачественный нейролептический синдром 
Злокачественный нейролептический синдром характеризуется бледностью, гипертермией, ригидностью мышц, дисфункцией вегетативной нервной системы, нарушением сознания. Признаки дисфункции вегетативной нервной системы, такие как повышенное потоотделение и лабильность артериального давления и пульса, могут предшествовать наступлению гипертермии и, следовательно, являться ранними, предупреждающими симптомами. В случае необъяснимого повышения температуры тела лечение тиапридом должно быть прекращено. Генез развития злокачественного нейролептического синдрома остается не выясненным, предполагается, что в его механизме играет роль блокада дофаминовых рецепторов в полосатом теле и гипоталамусе, не исключается врожденная предрасположенность (идиосинкразия). Развитию синдрома могут способствовать интеркуррентная инфекция, нарушения водно-электролитного баланса (в частности дегидратация, гипонатриемия), одновременное назначение препарата лития, органическое поражение мозга.
Удлинение интервала QT 
Тиаприд может вызывать удлинение интервала QT. Известно, что этот эффект увеличивает риск развития серьезных желудочковых аритмий, таких как желудочковая тахикардия типа «пируэт».
Перед назначением терапии нейролептиками, если позволяет состояние пациента, необходимо исключить наличие факторов, предрасполагающих к развитию этих тяжелых нарушений ритма (брадикардии менее 55 ударов в минуту, гипокалиемии, гипомагниемии, замедления внутрижелудочковой проводимости и врожденного удлиненного интервала QT или удлинения интервала QT при применении других препаратов, удлиняющих интервал QT).
Пациентам с вышеперечисленными факторами риска, предрасполагающими к удлинению интервала QT, при необходимости назначения тиаприда необходимо соблюдать особую осторожность. Гипокалиемия должна быть скорректирована до начала применения препарата, кроме того, следует обеспечить медицинское наблюдение, контроль за электролитами крови и ЭКГ.
Экстрапирамидный синдром 
При экстрапирамидном синдроме, вызванном нейролептиками, следует назначать антихолинергические препараты (а не дофаминергические агонисты).
Инсульт 
В рандомизированных клинических исследованиях по сравнению некоторых атипичных нейролептиков с плацебо, проведенных у пациентов пожилого возраста с деменцией, наблюдалось троекратное увеличение риска развития цереброваскулярных событий. Механизм этого риска не известен. Нельзя исключить увеличение такого риска при приеме других нейролептиков или в других популяциях пациентов, поэтому тиаприд следует с осторожностью назначать пациентам с факторами риска развития инсульта.
Пациенты пожилого возраста с деменцией 
У пациентов пожилого возраста с психозами, связанными с деменцией, при лечении антипсихотическими препаратами наблюдалось повышение риска наступления смерти. Анализ 17-ти плацебо-контролируемых исследований (средней продолжительностью б лее 10 недель) показал, что большинство пациентов, получавших атипичные антипсихотические препараты, имели в 1,6-1,7 раз больший риск смерти, чем пациенты, получавшие плацебо. Хотя причины смерти в клинических исследованиях с атипичными антипсихотическими препаратами варьировали, большинство причин смертей было или сердечно-сосудистыми (например, сердечная недостаточность, внезапная смерть), или инфекционными (например, пневмония) по природе.
Наблюдательные исследования подтвердили, что подобно лечению атипичными антипсихотическими средствами, лечение обычными антипсихотическими средствами также может увеличивать смертность. Степень, до которой увеличение смертности может быть обусловлено антипсихотическим препаратом, а не некоторыми особенностями пациентов, не ясна.
Тромбоэмболия 
При применении антипсихотических препаратов наблюдались случаи венозной тромбоэмболии, иногда фатальной. Поэтому тиаприд следует применять с осторожностью у пациентов с факторами риска развития тромбоэмболии, см. «Побочное действие».
Пациенты с эпилепсией 
В связи с тем, что тиаприд может понижать эпилептогенный порог, при назначении тиаприда пациентам с эпилепсией, последние должны находиться под строгим медицинским наблюдением.
Пациенты с болезнью Паркинсона, получающие дофаминергические агонисты 
Если имеется настоятельная необходимость лечения нейролептиками пациентов с болезнью Паркинсона, получающих дофаминергические агонисты, следует провести постепенное снижение доз последних до полной отмены (резкая отмена дофаминергических препаратов может повысить риск развития у пациента злокачественного нейролептического синдрома).
Дети 
Применение тиаприда у детей изучено недостаточно. Поэтому при назначении тиаприда детям следует соблюдать осторожность. В связи с отсутствием клинических данных рекомендуется соблюдать осторожность при назначении этого лекарственного препарата детям. Более того, рекомендуется ежегодно проверять у детей способности к обучению, так как препарат может влиять на когнитивные функции. Необходимо регулярно корректировать дозу в зависимости от клинического состоянии ребенка.
Влияние на способность управления автомобилем или другими механизмами
В период лечения необходимо воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, так как препарат может обладать седативным действием (даже при его приеме в рекомендованных дозах).

Взаимодействие

Противопоказанные комбинации
- С леводопой
Взаимный антагонизм леводопы и нейролептиков
- С каберголином, хинаголидом
Взаимный антагонизм между этими дофаминергическими препаратами и нейролептиками.
Нерекомендованные комбинации
- С препаратами, которые способны вызывать желудочковую тахикардию типа «пируэт» или удлинять интервал QT:
- вызывающие брадикардию препараты, такие как бета-адреноблокаторы; урежающие число сердечных сокращений блокаторы «медленных» кальциевых каналов (верапамил, дилтиазем); клонидин, гуанфацин; препараты дигиталиса;
- вызывающие гипокалиемию препараты, такие как калий-выводящие диуретики;  стимулирующие перистальтику кишечника слабительные; амфотерицин В при внутривенном применении, глюкокортикостероиды, тетракозактид (перед приемом тиаприда гипокалиемия должна быть скорректирована);
- антиаритмические средства 1А класса, такие как хинидин, дизопирамид;
- антиаритмические средства III класса, такие как амиодарон, соталол, дофетилид, ибутилид;
- другие препараты, такие как пимозид, сультоприд, сульпирид, галоперидол, тиоридазин, метадон, амисульприд, дроперидол, хлорпромазин, левомепромазин, циамемазин, пипотиазин, сертиндол, вералиприд; антидепрессанты, производные имипрамина; препараты лития; бепридил; цизаприд, дифеманила метилсульфат, вводимый внутривенно эритромицин, вводимый внутривенно спирамицин, мизоластин, вводимый внутривенно винкамин, галофантрин, лумефантрин, пентамидин, спарфлоксацин, моксифлоксацин.
Если у пациентов нельзя избежать одновременного назначения этих препаратов с тиапридом, то за ними следует проводить тщательное клиническое, лабораторное (контроль электролитного состава крови) и электрокардиографическое наблюдение.
- С дофаминергическими противопаркинсоническими препаратами (амантадин, апоморфин, бромокриптин, энтакапон, лисурид, перголид, пирибедил, прамипексол, ропинирол, селегилин) 
Взаимный антагонизм дофаминергических противопаркинсонических препаратов и нейролептиков. Дофаминергические агонисты могут вызвать или усилить психотическую симптоматику (см. «Особые указания»).
- С этанолом
Этанол усиливает седативное действие нейролептиков. Поэтому во время лечения тиапридом нельзя употреблять спиртные напитки и лекарственные препараты, содержащие этанол.
Комбинации, требующие соблюдения осторожности 
- С ингибиторами холинэстеразы: донепезилом, ривастигмином, галантамином, пиридостигмина бромидом, неостигмина бромидом. 
Из-за способности этих препаратов вызывать брадикардию повышается риск развития желудочковых нарушений ритма.
Комбинации, которые следует принимать во внимание 
- С гипотензивными препаратами (всеми) 
Аддитивное гипотензивное действие, увеличение риска ортостатической гипотензии.
- С нитратами 
Увеличения риска снижения артериального давления, и в частности, развития ортостатической гипотензии.
- С препаратами, угнетающими функцию ЦНС: производные морфина (анальгетики, противокашлевые препараты); барбитураты; бензодиазепины и другие анксиолитики; снотворные препараты; антидепрессанты с седативным действием (амитриптилин, доксепин, миансерин, миртазапин, тримипрамин); блокаторы H1-гистаминовых -рецепторов с седативным действием; гипотензивные средства центрального действия (для кпонидина и гуанфацина см. также «Нерекомендуемые комбинации»); баклофен; талидомид и пизотифен.
Возможно кумулятивное угнетение центральной нервной системы и снижение реакции.

Передозировка

Симптомы: острый или злокачественный нейролептический синдром (экстрапирамидные расстройства, гипертермия), нарушения сознания вплоть до комы.
Лечение: отмена препарата и назначение холинолитических средств, симптоматическая терапия, плазмаферез.

Срок годности

Таблетки - 3 года, раствор для инъекций - 5 лет.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25 °С.
Отзывы
Отзывы
Нет оценок
Оставить отзыв
Загрузка отзывов...
Задать вопрос

Задать вопрос

Полезная информация
0
0
0
Корзина