Вивитрол 380 мг N1 порошок для приготовления суспензии

Латинское название

Vivitrol

Форма выпуска

Порошок для приготовления суспензии для внутримышечного введения пролонгированного действия

Состав

Порошок:  налтрексон, инкапсулированный в сополимер молочной и гликолевой кислоты (полимер: 75:25 DL JN1). Во флаконе содержится 430 мг налтрексона (избыток 12,9%). 

Растворитель (мл):  кармеллоза натрия (натрия карбоксиметилцеллюлоза), полисорбат 20, натрия хлорид, вода для инъекций. 

Упаковка

1 флакон в комплекте с растворителем

Фармакологическое действие

Налтрексон представляет собой опиоидный антагонист с наибольшим сродством к опиоидным мю-рецепторам. Помимо антагонизма опиоидных рецепторов, препарат не обладает или обладает в очень незначительной степени внутренней активностью. Применение препарата по неизвестным причинам может вызывать сужение зрачка. Применение Вивитрола не сопровождается развитием толерантности или психической и физиологической зависимости. У пациентов, получающих Вивитрол,  с физической опиоидной зависимостью введение препарата вызывает симптомы отмены. Налтрексон блокирует действие опиоидов, конкурентно связываясь с опиоидными рецепторами головного мозга. Нейробиологические механизмы, ответственные за снижение потребления алкоголя, наблюдаемые у получающих Вивитрол пациентов с алкогольной зависимостью, ясны не в полной мере, но предполагается, что механизм действия затрагивает эндогенную опиоидную систему. Блокада может быть преодолена повышением доз опиоидов, что проявляется такими симптомами, как повышение секреции гистамина. Вивитрол не является средством аверсивной терапии и не вызывает дисульфирам-подобную реакцию при приеме пациентом опиатов или алкоголя. Выведение действующего вещества Вивитрола и его метаболитов осуществляется с мочой.

Показания для пациентов

- Препарат показан для лечения алкогольной зависимости у пациентов, способных воздержаться от приема алкоголя перед началом лечения. Пациенты не должны активно потреблять алкоголь в начале лечения Вивитролом. Лечение пациентов препаратом должно быть частью соответствующей программы устранения алкогольной зависимости, включающей психосоциальную поддержку врача. 

- Препарат показан для (лечения и) предотвращения рецидива опиоидной зависимости после опиоидной детоксикации. Пациенты, получающие инъекции Вивитрола, не должны принимать опиоиды в начале лечения препаратом.

Дети и пожилые больные 

Данные о безопасности и эффективности применения препарата у детей отсутствуют. В клинические испытания Вивитрола было включено недостаточное количество пациентов старше 65 лет, чтобы сравнить эффект от лечения у групп пожилых пациентов и у групп более молодых больных.

Противопоказания для пациентов

Инъекции Вивитрола противопоказаны следующим группам пациентов:

- Пациентам, принимающим наркотические анальгетики;

- Пациентам с текущей физиологической опиоидной зависимостью;

- Пациентам в состоянии острой отмены опиоидов;

- Пациентам, не прошедшим провокационную пробу налоксоном или имеющим положительный результат анализа на наличие опиоидов в моче.

- Пациентам с гиперчувствительностью к действующему веществу препарата, или к любому из его наполнителей и компонентам растворителя.

Способ применения и дозы

Вводить Вивитрол пациентам должны квалифицированные медицинские работники только с использованием имеющихся в упаковке компонентов. Нельзя заменять компоненты упаковки. Рекомендованная доза Вивитрола по инструкции составляет 380 мг в/м один раз в 4 недели или один раз в месяц.

1. Перед введением нагреть ампулу с Вивитролом до комнатной температуры.
2. Разрыхлить порошок, встряхнув ампулу.
3. Снять алюминиевые крышки с обоих флаконов.
4. Обработать горлышки флаконов спиртовой салфеткой.
5. Использовать короткую иглу для приготовления суспензии (взять часть растворителя из флакона, примерно 3,4 мл). Ввести его во флакон с порошком, перемешать, интенсивно встряхивая в течение 45-60 секунд. Правильно перемешанная суспензия должна быть однородной, молочного или белого цвета.
6. Сразу же набрать в шприц 4.2 мл суспензии, используя иглу для приготовления суспензии.
7. Заменить иглу для приготовления на иглу для инъекции
8. Ввести иглу шприца глубоко в ягодичную мышцу, убедиться, что игла не попала в сосуд (подсасывающими движениями поршня), плавно ввести Вивитрол глубоко в ягодичную мышцу.

Препарат следует вводить пациенту в ягодичную мышцу, чередуя ягодицы. Вивитрол нельзя вводить внутривенно или изменять дозирование! Если пациент пропустит введение очередной дозы, следующая инъекция должна быть сделана как можно быстрее. Перед применением инъекций Вивитрола не требуется перорального приема налтрексона.

Применение при беременности и кормлении грудью

Беременность  

Препарат по степени токсичности относится к категории С. Воздействие Вивитрола на беременных женщин не изучалось. Назначать инъекции Вивитрола во время беременности следует только в том случае, если потенциальная польза от его применения превышает потенциальный риск для плода.

Лактация  

У пациентов получающих инъекции Вивитрола, при пероральном приеме налтрексона было отмечено выделение налтрексона и 6-бета налтрексола с грудным молоком. Из-за потенциальной канцерогенности и вероятности возникновения у грудных детей серьезных побочных явлений, следует принять решение о прекращении терапии Вивитролом во время кормления грудью или прекращении лактации во время лечения препаратом, в зависимости от степени важности терапии для матери.

Побочные действия

У пациентов, получающих Вивитрол, могут наблюдаться следующие побочные действия:

Со стороны ЖКТ: тошнота, рвота, диарея, частая дефекация, желудочно-кишечное расстройство, жидкий стул, боль в животе, дискомфорт в желудке, сухость во рту, анорексия, снижение или увеличение аппетита, извращение вкуса, гастроэзофагальная рефлюксная болезнь, запор, метеоризм, геморрой, колит, желудочно-кишечное кровотечение, паралитическая непроходимость кишечника, периректальный абсцесс, гастроэнтерит, абсцесс зуба; 

Со стороны дыхательной системы: инфекции верхних дыхательных путей, ларингит, синусит, фарингит (в том числе стрептококковый), назофарингит, боль в горле, диспноэ, заложенность носа, хроническая обструктивная болезнь легких, грипп, бронхит, пневмония; 

Общие расстройства и реакции в месте введения: боль, болезненность, уплотнение, припухлость, зуд, кровоизлияния, астения, тревога, летаргия, вялость, повышение температуры, летаргия, дрожь, боль в груди, стесненность в груди, зубная боль, потеря веса; 

Со стороны опорно- двигательной системы: артрит, боль в суставах, скованность в суставах, боль в спине, боль в конечностях, спазм мышц, подергивание мышц, скованность в мышцах; 

Со стороны кожи и подкожных тканей: сыпь, папулезные высыпания, потница, усиленное потоотделение, в том числе ночью, зуд, целлюлит, конъюнктивит; 

Со стороны нервной системы: головная боль, мигрень, головокружение, обморок, сонливость, седативное состояние, нарушение внимания, мигрень, снижение умственной деятельности, судороги, ишемический инсульт, аневризмы мозговых артерий;

Психические расстройства: раздражительность, нарушение сна, синдром отмены алкоголя, ажитация, эйфория, делирий;

Со стороны обмена веществ: тепловой удар, обезвоживание, гиперхолестеринемия; 

Со стороны сердечно-сосудистой системы: повышение артериального давления, приливы, тромбоз глубоких вен, легочный тромбоз, учащенное сердцебиение, фибрилляция предсердий, инфаркт миокарда, стенокардия, нестабильная стенокардия, застойная сердечная недостаточность, атеросклероз коронарных артерий; 

Со стороны крови и лимфатической системы: лимфаденопатия, в том числе шейный аденит, повышение уровня лейкоцитов в крови; 

Со стороны иммунной системы: сезонная аллергия, реакции гиперчувствительности, в том числе ангионевротический отек и крапивница; 

Со стороны мочеполовой системы: выкидыш, снижение либидо, инфекции мочевыводящих путей; 

Со стороны гепатобилиарной системы: холелитиаз, увеличение уровней АЛТ и АСТ, острый холецистит. В группе пациентов с тяжелым нарушением функции почек исследования не проводились, поэтому лечение Вивитролом  назначается с осторожностью.

В группе пациентов, которым вводили плацебо в ходе клинического исследования, 7% пациентов прекратили прием Вивитрола из-за побочных явлений (тошнота, беременность, признаки депрессии и суицидального поведения).

Особые указания

Гепатотоксичность: прием чрезмерных доз налтрексона может привести к гепатоцеллюлярным нарушениям. Инъекции Налтрексона противопоказаны при острых гепатитах и печеночной недостаточности у пациента. Соотношение между безопасной дозой налтрексона и дозой, вызывающей нарушения в печени < 5. При применении в рекомендованных дозах Вивитрол не является гепатотоксичным для пациентов.

Эозинофильная пневмония: Следует учитывать возможность развития эозинофильной пневмонии у больного, принимающего Вивитрол и советовать пациентам, получающих инъекции препарата, при появлении таких симптомов как прогрессирующая одышка и гипоксия немедленно обращаться за медицинской помощью.

Передозировка опиоидов после попытки пациента преодолеть их блокаду: Вивитрол не предназначен для опиоидной блокады или лечения опиодиной зависимости. При попытке преодоления блокады введением больших доз экзогенных опиоидов концентрация опиоидов в плазме сразу после их приема может быть достаточна для преодоления конкурентной блокады опиоидных рецепторов, и как следствие у пациента, получающего инъекции Вивитрол, может мгновенно развиться угрожающая жизни опиоидная интоксикация, проявляющаяся угнетением дыхания, сосудистым коллапсом. 

Пациенты, получающие Вивитрол, должны осознавать всю серьезность  последствий попытки преодолеть блокаду опиоидных рецепторов. Следует предупредить пациентов о том, что после прекращения лечения Вивитролом они могут оказаться чувствительными к более низким дозам опиоидов. 

Влияние препарата Вивитрол на продолжительность схваток и роды  неизвестно ввиду отсутствия достаточного числа исследований у данной группы пациентов. 

У пациентов с легкой почечной недостаточностью фармакокинетика не меняется.

Влияние препарата на лабораторные показатели крови: результаты исследований показывают, что у пациентов возможно повышение уровня эозинофилов в крови с последующей нормализацией, снижение содержания тромбоцитов  в среднем на 17.8 × 103/мкл, повышение уровня АСТ в крови, повышение уровня креатинфосфокиназы; при проведении некоторых иммуноферментных анализов мочи возможно появление ложно-положительных результатов на ряд препаратов, в особенности на опиоиды.

Взаимодействие

Не изучено ввиду отсутствия достаточного числа клинических  исследований. Налтрексон является антагонистом опиод-содержащих лекарственных средств (например, препаратов от кашля, простуды, антидиарейных препаратов и опиодных анальгетиков). Поскольку Налтрексон не является субстратом ферментов системы цитохрома, индукторы или ингибиторы этих ферментов вряд ли повлияют на клиренс Вивитрола. Показатели безопасности применения Вивитрола у пациентов, получающих антидепрессанты, и без них при сравнении одинаковы.

Передозировка

Данные о передозировке у пациентов ограничены из-за отсутствия достаточного числа исследований. Однократные дозы 784 мг вводили 5 здоровым добровольцам. Серьезные побочные явления отсутствовали. В случае передозировки пациентам следует проводить соответствующее поддерживающее лечение.

Срок годности

Вивитрол можно хранить 2 года.

Условия хранения

В холодильнике хранить Вивитрол при температуре от 2°С до 8°С. При температуре не выше 25 °С не более 7 дней. Не подвергать воздействию температур выше 25 °С. Хранить Вивитрол в недоступном для детей месте. Не замораживать.