Вольтарен 100 мг N5 суппозитории

Фармакологическое действие

НПВС с выраженными противовоспалительным, анальгезирующим и жаропонижающим действием. Основную роль в механизме действия препарата играет угнетение биосинтеза простагландинов, имеющих важное значение в патогенезе воспаления, боли и лихорадки. При ревматических заболеваниях противовоспалительное и анальгезирующее действие Вольтарена приводит к значительному уменьшению выраженности боли (как в покое, так и при движении), утренней скованности, припухлости суставов и, тем самым, к улучшению функционального состояния пациента. При неспецифическом воспалении, возникающем после травм или операций, Вольтарен уменьшает болевые ощущения (спонтанные и возникающие при движениях) и воспалительный отек.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь таблеток, покрытых кишечнорастворимой оболочкой, активное вещество Вольтарена - диклофенак - быстро и полностью абсорбируется из кишечника. Пища замедляет скорость абсорбции, однако количество абсорбируемого активного вещества не изменяется.

После приема внутрь таблеток ретард системная биодоступность диклофенака составляет 82% от соответствующего показателя после приема внутрь кишечнорастворимой таблетки Вольтарена в той же дозе. Абсорбция диклофенака при применении суппозиториев осуществляется несколько медленнее, чем при приеме кишечнорастворимых таблеток Вольтарена.

После однократного приема внутрь кишечнорастворимой таблетки Вольтарена в дозе 50 мг Cmax диклофенака в плазме достигается примерно через 2 ч и составляет 1.5 мкг/мл (5 мкмоль/л); после однократного приема внутрь таблетки ретард в дозе 100 мг (или 75 мг) соответствующие показатели составляют 4 ч и 0.5 мкг/мл (1.6 мкмоль/л) или 0.4 мкг/мл (1.25 мкмоль/л); после однократного применения ректального суппозитория в дозе 50 мг - 1 ч и 2/3 от величины Cmax после приема внутрь кишечнорастворимой таблетки в дозе 50 мг; после однократного в/м введения 75 мг Вольтарена - 20 мин и 2.5 мкг/мл (8 мкмоль/л); после в/в введения 75 мг Вольтарена в течение 2 ч - 1.9 мкг/мл (5.9 мкмоль/л). У детей концентрация диклофенака в плазме при назначении эквивалентных доз Вольтарена (в мг/кг) сходна с соответствующими показателями у взрослых. Концентрация диклофенака в плазме находится в линейной зависимости от величины применяемой дозы.

После многократного приема препарата его фармакокинетика не изменяется.

Распределение

Кумуляции диклофенака не отмечено.

99.7% диклофенака связывается с белками сыворотки крови, главным образом (99.4%) с альбумином.

Диклофенак проникает в синовиальную жидкость: здесь его максимальная концентрация отмечается на 2-4 ч позже, чем в плазме.

Метаболизм

После приема Вольтарена внутрь примерно 50% активного вещества метаболизируется при "первом прохождении" через печень. Диклофенак в значительной степени метаболизируется. Среди его нескольких метаболитов два - фармакологически активны, но в меньшей степени, чем диклофенак.

Выведение

T1/2 из синовиальной жидкости - 3-6 ч. Таким образом, концентрация диклофенака (после приема кишечнорастворимой таблетки) в полости сустава начинает превышать концентрацию его в плазме через 4-6 ч и остается более высокой в течение 12 ч.

Системный клиренс активного вещества составляет примерно 263 мл/мин. T1/2 - 1-2 ч. Приблизительно 60% дозы выводится в виде метаболитов почками; менее 1% экскретируется с мочой в неизмененном виде. Остальная часть выводится в виде метаболитов с желчью.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Не обнаружено значительных различий фармакокинетических параметров диклофенака в зависимости от возраста.

У больных с выраженными нарушениями функции почек (клиренс креатинина менее 10 мл/мин) увеличивается удельный вес выведения метаболитов с желчью, поэтому увеличения их концентрации в крови не наблюдается.

У больных с хроническим гепатитом или компенсированным циррозом печени фармакокинетические параметры диклофенака такие же, как у пациентов без заболеваний печени.

Показания

- воспалительные и дегенеративные заболевания суставов и позвоночника: ревматоидный артрит, ювенильный ревматоидный артрит, анкилозирующий спондилит, спондилоартриты, остеоартроз, спондилоартроз;

- ревматические заболевания околосуставных мягких тканей;

- острый подагрический артрит;

- болевые синдромы со стороны позвоночника;

- посттравматическая и послеоперационная боль и воспаление;

- болевые и/или воспалительные синдромы в гинекологии (например, первичная альгодисменорея, аднексит);

- инфекционно-воспалительные заболевания уха, горла, носа (например, фарингит, тонзиллит, отит), протекающие с выраженными болевыми ощущениями (Вольтарен применяют как вспомогательное симптоматическое средство в дополнение к этиотропному лечению);

- приступы мигрени;

- почечная или желчная колика (только для инъекционного раствора).

Лекарственное взаимодействие.

Вольтарен может повышать концентрацию лития и дигоксина в плазме при одновременном применении с этими препаратами.

Вольтарен, как и другие нестероидные противовоспалительные препараты, может уменьшать эффект диуретиков. Одновременное применение Вольтарена с калийсберегающими диуретиками может привести к повышению уровня калия в крови.

Одновременное применение Вольтарена с другими нестероидными противовоспалительными препаратами может повысить риск возникновения побочных эффектов.

Хотя в клинических исследованиях не установлено влияния Вольтарена на действие антикоагулянтов, имеются отдельные сообщения об увеличении риска геморрагий в случаях их совместного применения. Рекомендуется тщательное наблюдение за пациентами, получающими эти препараты одновременно. Описаны отдельные случаи возникновения кровотечений при одновременном применении Вольтарена и антикоагулянтов.

Вольтарен может быть назначен совместно с пероральными гипогликемическими препаратами и обычно не влияет на их клиническое действие. Имеются, однако, сообщения о развитии гипогликемии или гипергликемии у больных сахарным диабетом, применявших Вольтарен одновременно с гипогликемическими препаратами, что требовало пересмотра их дозы.

Следует проявлять осторожность при использовании нестероидных противовоспалительных препаратов менее, чем за 24 ч до начала применения или после окончания терапии метотрексатом, так как его уровень в крови (и, следовательно, токсичность) может повышаться. Возможно также повышение нефротоксичности циклоспорина.

Имеются единичные сообщения о возникновении судорог у больных, принимавших одновременно нестероидные противовоспалительные средства и хинолоновые антибактериальные препараты.

Условия и сроки хранения.

Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой, следует предохранять от воздействия влаги и хранить при температуре не выше 30°C.

Срок годности

5 лет.

Таблетки ретард и суппозитории ректальные следует хранить при температуре не выше 30°C.

Срок годности

3 года.

Раствор для инъекций следует предохранять от воздействия света и высоких температур. Хранить при температуре не выше 30°C.

Срок годности

2 года.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.