Темодал 100 мг N5 капсулы

Латинское название

TEMODAL®

Форма выпуска

Капсулы

Во флаконе темного стекла 5 капсул. В картонной упаковке 1 флакон.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Противоопухолевое средство алкилирующего действия, имеет имидазотетразиновую структуру.

В системном кровотоке при физиологических значениях рН подвергается быстрому химическому превращению с образованием активного соединения - монометилтриазеноимидазолкарбоксамида (МТИК). Считается, что цитотоксичность МТИК обусловлена, в первую очередь, алкилированием гуанина в положении О6 и дополнительным алкилированием в положении N7. По-видимому, цитотоксические повреждения, возникающие вследствие этого, запускают механизм аберрантного восстановления метилового остатка.

Фармакокинетика

После приема внутрь быстро всасывается из ЖКТ.

Cmax темозоломида в плазме достигается в среднем через 0,5-1,5 ч (минимум - через 20 мин) после приема однократной дозы. При приеме вместе с пищей наблюдалось снижение Сmax на 33% и уменьшение AUC на 9%.

Темозоломид быстро проникает через ГЭБ и поступает в спинномозговую жидкость.

Связывание с белками плазмы составляет 10-20%.

T1/2 из плазмы составляет примерно 1,8 ч. Быстро выводится из организма главным образом почками.

Через 24 ч после приема внутрь около 5-10% дозы определяется в неизмененном виде в моче; остальная часть выводится в виде 4-амино-5-имидазол-карбоксамида гидрохлорида или неидентифицированных полярных метаболитов.

Показания

- рецидивирующая или прогрессирующая злокачественная глиома;

- впервые выявленная мультиформная глиобластома (комбинированное лечение с лучевой терапией и последующей адъювантной монотерапией);

- распространенная метастазирующая злокачественная меланома (в качестве терапевтического средства первого ряда).

Противопоказания

Состояния при которых запрещено использовать Темодал:

- тяжелая миелодепрессия;

- лактация (грудное вскармливание);

- повышенная чувствительность к темозоломиду или к дакарбазину.

-редкие наследственные заболевания (непереносимость галактозы, дефицит лактозы).

Данных о результатах применения препарата Темодал у беременных нет, поскольку исследования не проводились. В связи с этим Темодал не рекомендуется назначать во время беременности.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказан при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Мужчины и женщины детородного возраста должны пользоваться эффективными противозачаточными средствами во время лечения и в течение как минимум 6 мес после окончания лечения.

Особые указания

С осторожностью применять у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени или почек, больных пожилого возраста (т.к. у лиц старше 70 лет риск развития нейтропении и тромбоцитопении выше, чем у более молодых).

Клинический опыт применения при мультиформной глиобластоме у детей до 3 лет и при злокачественной меланоме у детей и подростков до 18 лет отсутствует. Клинический опыт применения при глиоме у детей старше 3 лет ограничен.

Максимально переносимая доза у детей и взрослых составила 1000 мг/м2 на курс лечения. Пациентам мужского пола из-за риска развития бесплодия на фоне лечения препаратом Темодал следует обсудить возможность криоконсервации спермы с врачом.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и другими механизмами, требующими повышенной концентрации внимания

Темозоломид может вызывать сонливость и чувство усталости и поэтому отрицательно влиять на способность к вождению автотранспорта и управлению сложными механизмами.

Состав

1 капсула содержит:

Действующее вещество: темозоломид 100мг. Является имидазотетразиновым производным.

Вспомогательные вещества: лактоза безводная, кремния диоксид коллоидный, карбоксиметилкрахмал натрия, винная кислота, стеариновая кислота.

Состав оболочки капсулы: титана диоксид, натрия лаурилсульфат, желатин.

Инструкция по применению и дозы

График приема капсул индивидуальный, в зависимости от возраста и предшествующей химиотерапии.

Темодал принимают внутрь, не менее чем аз 1 до приема пищи. Капсулу не разжевывают, не вскрывают, проглатывая целиком и запивая водой.

Во время лечения следует еженедельно проводить с подсчетом числа клеток.

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, запор, анорексия, диарея, боли в животе, диспепсия, нарушение вкуса.

Со стороны ЦНС: утомляемость, головная боль, сонливость, головокружение, парестезии.

Дерматологические реакции: кожные высыпания, алопеция, кожный зуд.

Со стороны дыхательной системы: одышка, инфекции верхних дыхательных путей.

Со стороны системы кроветворения: тромбоцитопения и нейтропения 3 или 4 степени, панцитопения, лейкопения и анемия.

Со стороны органа слуха и вестибулярного аппарата : звон в ушах, средний отит, головокружение.

Со стороны эндокринной системы : гипогликемия/гипергликемия, несахарный диабет.

Со стороны кожи: нарушение пигментации, сыпь, дерматит, сухость кожных покровов, эритема, отек лица.

Со стороны мочевыделительной системы : недержание мочи, частое мочеиспускание.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: повышение активности АЛТ и АСТ, риск возникновения печеночной недостаточности, гепатит, повреждение клеток печени.

Общие реакции: лихорадка, астения, снижение массы тела, недомогание, озноб.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении темозоломида с вальпроевой кислотой наблюдается слабовыраженное, но статистически значимое снижение клиренса темозоломида.

Про одновременном применении темозоломида с другими препаратами, оказывающими угнетающее влияние на костный мозг, возможно повышение риска развития миелосупрессии.

Передозировка

При использовании препарата в дозах 500, 750, 1000 и 1250 мг/м2 (суммарная доза, полученная за 5-дневный цикл лечения) дозолимитирующей токсичностью была гематологическая, которая отмечалась при приеме любой дозы, но более выражено — при более высоких дозах. Описан случай передозировки (прием дозы 2000 мг в день в течение 5 дней), в результате которой развились панцитопения, пирексия, полиорганная недостаточность и смерть. При приеме препарата дольше 5 дней (вплоть до 64 дней) в числе других побочных эффектов отмечалось угнетение кроветворения, осложненное или не осложненное инфекцией, в некоторых случаях — длительное и выраженное, с фатальным исходом.

Лечение: антидот к Темодалу неизвестен. Рекомендуется гематологический контроль и при необходимости симптоматическая терапия.

Аналоги

- Тезалом, капс 100мг, цена – от 4000 рублей;

- Темозоломид, капс 100мг, цена – от 9997 рублей;

- Темозоломид-Тева, капс 140мг, цена от 7500 рублей;

- Темцитал, капс 100мг и 180мг, цена от 9000 рублей.

Условия хранения

Хранить при температуре 2–30 °C.

Срок годности

2 года.

Условия отпуска из аптеки

Препарат Темодал отпускается из аптек только по рецепту врача.

Произведено

RION CORPORATION ОРИОН ФАРМА (Финляндия)

Купить эти и другие товары можно на сайте «Добрая аптека». Условия заказа и доставки по номеру 8 (495) 249-33-00