Эуфиллин 2,4% 10 мл N10 раствор для инъекций в/венное введение

Латинское название

Euphyllin

Действующее вещество: МНН: Аминофиллин (Aminophylline)

Состав

В одной таблетке содержится 150 мг активного вещества, а также кальций стеариновокислый и картофельный крахмал.

В состав инъекционного раствора аминофиллин входит в концентрации 24 мг/мл. В качестве вспомогательного компонента используется вода д/и.

Форма выпуска

Таблетки 150 мг (упаковка №10 и №30).

Инъекционный раствор 2,40% в ампулах 5 мл (упаковка №10, №50 и №100) и 10 мл (упаковка №10).

Фармакологическое действие

Бронходилатирующее, токолитическое, спазмолитическое, диуретическое. Относится к группе препаратов для системного применения при заболеваниях, которые сопровождаются обструкцией (синдромом не проходимости) дыхательных путей.

Клинико-фармакологическая группа (согласно справочнику Видаль): бронхолитическое средство — ингибитор ФДЭ. Фармподгруппа — ксантины.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Механизм действия аминофиллина (по латыни — аminophylline) связан с его способностью блокировать пуриновые (аденозиновые) рецепторы А2-типа гладкомышечных клеток бронхов, увеличивать накопление в тканях циклического АМФ, подавлять ФДЭ, снижать поступление ионов Са через каналы плазмалемм (клеточных мембран), уменьшать сократительную активность гладких мышц.

Эффекты препарата проявляются в виде:

расслабления мускулатуры бронхов;

стимуляции сокращений диафрагмы;

увеличения мукоцилиарного клиренса;

улучшения функции межреберных и дыхательных мышц;

стимуляции дыхательного центра и повышения его чувствительности к СО2;

улучшения альвеолярной вентиляции.

Все это способствует уменьшению выраженности и снижению частоты эпизодов остановки дыхательных движений (апноэ).

Нормализуя дыхание, обеспечивает лучшее насыщение крови кислородом и способствует снижению концентрации СО2. Стимулирует деятельность сердечной мышцы, увеличивает число и силу ее сокращений, улучшает циркуляцию крови по кровеносным сосудам сердца и повышает потребность миокарда в кислороде.

Снижает напряжение сосудистых стенок, способствует расширению периферических сосудов, уменьшению сосудистого сопротивления в легких, снижению давления в малом (легочном) круге кровообращения.

Является диуретиком умеренной силы действия, увеличивает объем кровотока в почках, способствует расширению желчных протоков, подавляет агрегацию тромбоцитов, повышает резистентность эритроцитов к деформации (улучшает реологию крови), нормализует микроциркуляцию и уменьшает тромбообразование.

Снижает возбудимость и сократимость миометрия (токолитический эффект), в высоких дозах оказывает эпилептогенное действие.

Абсорбция из ЖКТ при приеме внутрь быстрая. Пища не изменяет ее величину, однако снижает скорость. Степень всасывания зависит также от дозы: чем она выше, тем медленнее всасывается аминофиллин.

У здорового взрослого человека около 60% принятой дозы аминофиллина связывается с плазменными белками, у больного циррозом печени — порядка 35%, у младенцев в период новорожденности — 36%.

ТСмах для обычных таблеток — 60-120 минут.

В печени часть принятой дозы аминофиллина биотрансформируется в кофеин. Т1/2 кофеина у детей до 3 лет длиннее, чем у взрослых. Концентрация вещества у ребенка может достигать 30% от концентрации аминофиллина.

У пациентов старше трехлетнего возраста феномен кумуляции кофеина не наблюдается.

На показатель Т1/2 влияют сопутствующие заболевания и возраст пациента. У детей в возрасте до полугода, а также у взрослых пациентов с сердечной недостаточностью, ХОБЛ и легочным сердцем он составляет более 24 часов, у детей старше полугодовалого возраста — 3,7, у не страдающих астмой взрослых — 8,7, у людей, выкуривающих более 20 сигарет в день, — 4-5 часов. После отказа от курения на нормализацию фармакокинетики препарата уходит не менее 3 месяцев.

Элиминируется почками, в чистом виде у взрослых выводится около 10%, а детей — около половины принятой дозы аминофиллина.

Показания к применению Эуфиллина

Эуфиллин — от чего эти таблетки?

Показания к применению Эуфиллина в таблетках:

бронхиальная астма (БА);

синдром Пиквика (ночное пароксизмальное апноэ);

хронический обструктивный бронхит (ХОБ);

хроническое “легочное сердце”;

эмфизема легких.

Эуфиллин является препаратом выбора при БА физического напряжения, при других формах заболевания его используют в комбинации с другими ЛС.

Когда назначают Эуфиллин в ампулах?

Показаниями на Эуфиллин в ампулах являются:

бронхообструктивный синдром при бронхите, БА, сердечной астме (преимущественно для купирования приступов) или эмфиземе легких;

цереброваскулярная недостаточность головного мозга (раствор применяется в комбинации с другими ЛС для снижения внутричерепного давления);

гипертензия в легочном круге кровообращения;

мигрень;

левожелудочковая недостаточность, сопровождающаяся периодическим дыханием типа Чейн-Стокса и бронхоспазмом (в комбинации с другими ЛС).

Противопоказания на раствор и таблетки Эуфиллин

Противопоказания к применению таблеток:

непереносимость аминофиллина или любых других производных ксантина;

инфаркт миокарда (ИМ) в острой стадии;

гипертрофическая кардиомиопатия с обструкцией;

тахиаритмия;

обострение симптомов язы желудка/12-типерстной кишки;

тяжелые функциональные нарушения деятельности почек/печени;

эпилепсия;

гипертиреоз.

В педиатрии не назначается детям моложе шестилетнего возраста, а также в комбинации с «федрином.

Инъекционное введение препарата противопоказано при:

гиперчувствительности в аминофиллину и другим производным ксантина;

ИМ в острой стадии;

стенокардии;

ОСН;

экстрасистолии;

пароксизмальной тахикардии;

тяжелой артериальной гипотензии/гипертензии;

отеке легких;

атеросклерозе сосудов;

геморрагическом инсульте;

наличии указания на любое спонтанное кровотечение в анамнезе;

кровоизлиянии в ткань сетчатки глаза;

язвенной болезни в стадии обострения;

эпилепсии;

повышенном пороге судорожной готовности;

гастроэзофагеальном рефлюксе (ГЭР);

неконтролируемом гипотиреозе;

тиреотоксикозе;

гипертиреозе;

порфирии;

сепсисе;

дисфункции почек и/или печени.

Из-за вероятности побочных эффектов не рекомендуется применять раствор у детей в возрасте до 14-ти лет. Детям до трех лет противопоказано вводить Эуфиллин внутривенно, у детей старше трехлетнего возраста лекарство может применяться по жизненным показаниям и не более 14 дней.

Побочные действия

Побочные эффекты применения таблеток Эуфиллина:

нарушения сна, беспокойство, головокружение, судороги, тремор;

нарушение сердечного ритма, сердцебиение;

гематурия, альбуминурия;

гипогликемия (редко).

На фоне инъекционной терапии возможны:

головная боль, тревожность, головокружение, возбуждение, раздражительность, тремор, бессонница;

аритмии, тахикардия (в том числе у плода, если женщина принимала препарат в 3-м триместре беременности), сердцебиение, кардиалгия, снижения артериального давления, нестабильная стенокардия;

тошнота, диарея, изжога, гастралгия, рвота, обострение симптомов язвенной болезни, ГЭР, при длительном применении — снижение аппетита;

зуд кожи, высыпания на коже, лихорадка;

тахипноэ, боль в груди, гипогликемия, альбуминурия, усиление диуреза, гематурия, повышение потоотделения, ощущение жара в области лица.

Побочные эффекты носят дозозависимый характер, то есть для их купирования зачастую достаточно снизить дозу препарата.

Местные реакции на введение раствора проявляются в виде гиперемии кожи, болезненности и образования уплотнения в месте инъекции.