Аллергодил 0,05% 6 мл капли глазные

Фармакологическая группа

Противоаллергические ср-ва

Фармакологическое действие

Н1-гистаминоблокатор, оказывает антигистаминное, противоаллергическое и мембрано стабилизирующее действие, снижает проницаемость капилляров и экссудацию, стабилизирует мембраны тучных клеток и препятствует высвобождению из них биологически активных веществ (гистамин, серотонин, лейкотриены, тромбоцит-активирующий фактор и др.), вызывающих бронхоспазм и способствующих развитию ранней и поздней стадии аллергических реакций и воспаления.

При интраназальном введении уменьшает зуди заложенность в носу, чиханье, выделение слизи. Ослабление симптомов аллергического ринита отмечается в течение 3 ч. Эффект достигает максимума через 4-5 ч и продолжается 12 ч. При субконъюнктивальном введении - уменьшение признаков аллергического воспаления глаз (гиперемия, болезненность, зуд, слезотечение, отек век).

Эффект проявляется через 10 мин и сохраняется в течение 12 ч. В экспериментах не выявлено канцерогенного и мутагенного действия. У мышей при назначении в дозе в 550 раз превышающей рекомендованную для интраназального применения оказывает эмбриотоксическое, фетотоксическое и тератогенное действие (внешние дефекты и аномалии скелета).

Фармакокинетика:

Адсорбируется со слизистых оболочек дыхательных путей, создавая в крови концентрации пропорциональные дозе.

Биодоступность при приеме внутрь - 81%, после интраназального применения - 40%, объем распределения - 14.5 л/кг. Связывается с белками крови на 80-90%. Проходит гистогематические барьеры, включая плацентарный, проникает в жидкости и ткани.

Метаболизируется в печени путем окисления с участием системы цитохрома Р450 с образованием активного метаболита десметилазеластина. Выводится почками в основном в виде неактивных метаболитов и экскреторными железами (включая лактирующие молочные). В условиях однократной интраназальной инстилляции десметилазеластин в плазме не определяется, но на фоне стабильной концентрации азеластина его уровень достигает 20-50%такового азеластина. При многократном применении глазных капель практически не определяется в крови. При повторном применении в дозе 0.56 мг/сут у пациентов, страдающих аллергическим ринитом, создает в крови концентрации более высокие (0.65 нг/мл), чем у здоровых добровольцев (0.27 нг/мл). t1/2 азеластина - 22 ч, десметилазеластина - 54 ч. на фоне ХПН (КК менее 50 мл/мин) auc и cmax (время ее достижения не изменяется) увеличиваются на70-75%.

Показания

Аллергический ринит (сезонный и круглогодичный), аллергический конъюнктивит.

Режим дозирования

Внутрь, по 2 мг 1-2 раза в сутки.

Интраназально (предварительно очистив носовые ходы) - по 1 дозе аэрозоля (0.14 мг/0.14 мл)в каждую ноздрю 1-2 раза в сутки (не рекомендуется запрокидывание головы).

Конъюнктивально - по 1 капле в каждый глаз 3-4 раза в сутки.

Побочное действие

Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница, зуд.

Со стороны дыхательной системы: приступы чиханья, фарингит, кашель, одышка, ощущение стеснения в грудной клетке, затрудненное дыхание, бронхоспазм. Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, усталость, сонливость (особенно при использовании назального спрея). Со стороны пищеварительной системы: рвота, анорексия, жажда, горький привкус во рту, изменение вкусовых ощущений, сухость во рту, тошнота, гастралгия (при неправильно минтраназальном введении - запрокидывание головы).

Прочие: тахикардия, гематурия, миалгия, увеличение массы тела. Местные реакции (при использовании назального спрея): раздражение, сухость, жжение или зуд слизистой оболочки носа, редко - носовое кровотечение. При использовании глазныхкапель: раздражение конъюнктивы; редко -сухость глаз, слезотечение, ощущение инородного тела или боль в глазу, отек, хемоз, кровоизлияние в переднюю камеру глаза, кератопатия, кератит, эрозия или экскориация роговицы глаза, нарушение зрения, блефарит.

Передозировка

Симптомы:вероятна повышенная сонливость. Лечение:симптоматическое.

Противопоказания

Гиперчувствительность, беременность (особенно i триместр), период лактации, детский возраст (до 6 лет - спрей назальный, до 4 лет- глазные капли). С осторожностью: почечная недостаточность (назальный спрей).

Особые указания

При применении глазных капель не рекомендуется носить контактные линзы. Вовремя лечения необходимо избегать употребление этанола и применение средств, угнетающих ЦНС. Следует учитывать возможность появления головокружения и сонливости.

Лекарственное взаимодействие

Усиливает (взаимно) седативный эффект этанола и др. средств, угнетающих ЦНС.

Кетоконазол снижает концентрацию азеластина в плазме, циметидин повышает.