Выбранная аптека: Выбрать аптеку
    Энбрел 25 мг N4 лиофилизат для приготовления раствора для подкожного введения + комплект

    Энбрел 25 мг N4 лиофилизат для приготовления раствора для подкожного введения + комплект

    • Предзаказ 25844.00
    • 25 844.00 р.



    100% гарантия на продаваемый товар

    Высокое качество товаров магазина

    Цены и информация на сайте не являются публичной офертой. Наличие и актуальные цены уточняйте у провизора интересующей вас аптеки по телефонам.

    Внешний вид товара может отличаться от фото представленного на сайте

    Действующее вещество

    Этанерцепт (Etanerceptum).

    Фармакологическая группа

    Иммунодепрессанты.

    Фармакология

    Фармакологическое действие - иммунодепрессивное.

    Фармакодинамика

    ФНО является основным цитокином, поддерживающим воспалительный процесс при ревматоидном артрите. Повышение концентрации ФНО также обнаружено в синовиальных оболочках и псориатических бляшках у больных псориатическим артритом, а также в плазме крови и синовиальных тканях больных анкилозирующим спондилитом. Этанерцепт является конкурентным ингибитором связывания ФНО с его рецепторами на поверхности клетки и таким образом ингибирует биологическую активность ФНО. ФНО и лимфотоксин относятся к провоспалительным цитокинам, которые связываются с двумя четко различимыми рецепторами ФНО на поверхности клетки — 55-кДа (р55) и 75-кДа (р75). Оба рецептора присутствуют в организме в мембраносвязанной и свободной формах. Растворимые рецепторы ФНО регулируют его биологическую активность.

    ФНО и лимфотоксин существуют преимущественно как гомотримеры, их биологическая активность зависит от перекрестной сшивки рецепторов ФНО, находящихся на поверхности клетки. Димерные растворимые рецепторы, такие как этанерцепт, имеют большее сродство к ФНО, чем мономерные, и поэтому являются значительно более сильными конкурентными ингибиторами связывания ФНО с их клеточными рецепторами. Кроме того, использование Fc-фрагмента Ig как элемента связывания в структуре димерного рецептора удлиняет T1/2 из сыворотки крови.

    Значительная часть патологических изменений в суставах при ревматоидном артрите и анкилозирующем спондилите, а также изменения кожи в виде псориатических бляшек возникают за счет воздействия провоспалительных молекул, вовлеченных в систему, контролируемую ФНО. Механизм действия этанерцепта, по-видимому, заключается в конкурентном ингибировании связывания ФНО с его рецепторами на поверхности клетки. Таким образом, этанерцепт предупреждает клеточный ответ, опосредованный ФНО, способствуя биологической инактивации ФНО. Этанерцепт также может модулировать биологические ответы, контролируемые дополнительными молекулами, передающими сигнал по нисходящей (например цитокины, молекулы адгезии или протеиназы). И эти ответы могут либо стимулировать, либо контролировать ФНО.

    У больных активным псориатическим артритом этанерцепт ингибирует прогрессирование структурных повреждений, улучшает физическую активность и снижает вероятность развития поражения периферических суставов.

    После прекращения терапии этанерцептом в течение месяца возможно обострение заболевания. Эффективность повторного назначения в течение 24 мес после прекращения терапии сравнима с таковой для больных, не прерывавших лечение.

    Фармакокинетика

    Этанерцепт медленно абсорбируется из места п/к инъекции, достигая Cmax приблизительно через 48 ч после однократной дозы. Абсолютная биодоступность составляет 76%. При введении дозы этанерцепта 2 раза в неделю достигается в 2 раза более высокая Css, чем наблюдающаяся после однократной дозы. После однократного п/к введения 25 мг средняя Cmax этанерцепта в плазме крови была (1,65 ± 0,66) мкг/мл, AUC — (235 ± 96,6) мкг·ч/мл. Видимого насыщения клиренса в границах дозы не наблюдалось.

    Зависимость концентрации этанерцепта от времени описывается биэкспоненциальной кривой. Среднее значение Vd составляет 7,6 л, в то время как Vss — 10,4 л.

    Из организма этанерцепт выводится медленно. T1/2 составляет около 70 ч. У пациентов с ревматоидным артритом клиренс равен приблизительно 0,066 л/ч, что несколько ниже его значения 0,11 л/ч у здоровых добровольцев. Фармакокинетические характеристики этанерцепта у больных ревматоидным артритом, анкилозирующим спопдилоартритом и псориазом сходны.

    Доза этанерцепта 50 мг, введенная однократно, биоэквивалентна дозе, полученной путем двух инъекций по 25 мг, сделанных практически одновременно. Несмотря на то что у пациентов и здоровых добровольцев после введения меченого этанерцепта радиоактивная метка элиминируется через почки, у больных с острой почечной или печеночной недостаточностью не наблюдается увеличение концентрации этанерцепта в плазме крови. У пациентов с острой почечной или печеночной недостаточностью возрастания концентрации этанерцепта не наблюдается.

    Явных различий в фармакокинетике этанерцепта у мужчин и женщин нет.

    Пожилые пациенты. Клиренс и кажущийся Vd этанерцепта в группе пациентов от 65 до 87 лет были сходными с таковыми у пациентов моложе 65 лет.

    Дети

    Ювенильный идиопатический полиартрит. Профиль концентраций в сыворотке крови аналогичен таковому у взрослых пациентов с ревматоидным артритом. Моделирование позволяет предположить, что у детей старшего возраста (10–17 лет) и взрослых пациентов концентрация этанерцепта в сыворотке крови примерно одинакова, а у детей младшего возраста она будет существенно ниже.

    Псориаз. Css этанерцепта в сыворотке крови у детей в возрасте от 4 до 17 лет с псориазом и детей с ювенильным идиопатическим полиартритом, которые получали этанерцепт соответственно в дозе 0,8 мг/кг 1 раз в неделю и 0,4 мг/кг 2 раза в неделю (максимальная доза 50 мг/нед) на протяжении 48 и 12 нед, были сходными (1,6–2,1 мкг/мл). Значение этого показателя совпадало с таковым у взрослых пациентов с псориазом, которым этанерцепт вводили в дозе 25 мг 2 раза в неделю.

    Применение

    Ревматоидный артрит:

    в комбинации с метотрексатом при лечении активного ревматоидного артрита средней и высокой степени тяжести, когда ответ на базисные противовоспалительные препараты, включая метотрексат, был неадекватным;

    в виде монотерапии в случае неэффективности или непереносимости метотрексата;

    тяжелый, активный и прогрессирующий ревматоидный артрит у взрослых, не получавших ранее терапию метотрексатом.

    Ювенильный идиопатический полиартрит:

    активный ювенильный идиопатический полиартрит (серопозитивный и серонегативный) у детей и подростков, у которых наблюдалась недостаточная эффективность или непереносимость метотрексата;

    распространенный олигоартрит у детей и подростков, у которых наблюдалась недостаточная эффективность или непереносимость метотрексата;

    псориатический артрит у подростков в возрасте старше 12 лет, у которых наблюдалась недостаточная эффективность или непереносимость метотрексата;

    артрит, ассоциированный с энтезитами, у подростков в возрасте старше 12 лет, у которых наблюдалась недостаточная эффективность или непереносимость стандартной терапии.

    Псориатический артрит:

    активный и прогрессирующий псориатический артрит у взрослых при неадекватном ответе на лечение базисными противовоспалительными средствами.

    Аксиальная форма спондилоартрита:

    тяжелый активный анкилозирующий спондилит у взрослых при отсутствии существенного улучшения в результате традиционной терапии;

    тяжелое течение дорентгенологической стадии аксиальной формы спондилоартрита у взрослых пациентов, у которых отмечался неадекватный ответ или резистентность к стандартной терапии, а также имеются объективные признаки активности заболевания, подтвержденные повышением концентрации С-реактивного белка и/или данными МРТ-сканирования.

    Псориаз:

    псориаз умеренной и тяжелой степени выраженности, у взрослых пациентов, имеющих противопоказания или непереносимость другой системной терапии, включающей циклоспорин, метотрексат или PUVA-терапию;

    хронический псориаз тяжелой степени выраженности у детей и подростков, у которых наблюдалась непереносимость или недостаточный ответ на другую системную или фототерапию.

    Противопоказания

    Повышенная чувствительность к этанерцепту; сепсис или риск возникновения сепсиса; активные инфекции, включая хронические или локализованные; беременность и период грудного вскармливания.

    Эффективность и безопасность применения этанерцепта для лечения ювенильного идиопатического полиартрита (серопозитивного и серонегативного) и распространенного олигоартрита у детей в возрасте до 2 лет не изучалась.

    Эффективность и безопасность применения этанерцепта для лечения псориаза у детей в возрасте до 6 лет не изучалась.

    Эффективность и безопасность применения этанерцепта для лечения псориатического артрита и артрита, ассоциированного с энтезитами, у детей в возрасте младше 12 не изучалась.

    Ограничения к применению

    Демиелинизирующие заболевания;

    ХСН;

    состояния иммунодефицита;

    заболевания, предрасполагающие к развитию или активации инфекций (сахарный диабет, гепатит);

    алкогольный гепатит среднетяжелого и тяжелого течения;

    гепатит С;

    дискразия крови;

    нервные болезни (рассеянный склероз, неврит зрительного нерва, поперечный миелит).

    Применение при беременности и кормлении грудью

    Безопасность применения этанерцепта во время беременности не установлена. Имеющиеся данные не показали увеличение частоты врожденных пороков развития плода. Кроме того, не было продемонстрировано увеличение частоты внутриутробного или постнатального дефицита роста или задержек постнатального развития детей. Применение этанерцепта противопоказано во время беременности и у женщин, планирующих беременность, т.к отсутствует опыт его применения у беременных женщин.

    Этанерцепт проникает в плаценту. У новорожденных, матери которых получали терапию этанерцептом во время беременности, обнаруживали его в плазме крови. Клиническое значение этого неизвестно, однако такие дети могут иметь повышенную чувствительность к инфекциям. Не рекомендуется введение живых вакцин новорожденным в течение 16 нед после того как их матери получили последнюю дозу этанерцепта. Женщинам детородного возраста следует пользоваться надежным методом контрацепции во время терапии, а также в течение 3 нед после ее отмены.

    Этанерцепт выделяется с грудным молоком после п/к инъекции. Следует либо прекратить грудное вскармливание, либо прием этанерцепта во время грудного вскармливания, принимая во внимание важность терапии для матери и риск для ребенка.

    Побочные действия

    Побочные реакции в зависимости от частоты возникновения были сгруппированы следующим образом: очень часто (>=1/10); часто (>=1/100, <1/10); нечасто (>=1/1000, <1/100); редко (>=1/10000, <1/1000); очень редко (<1/10000), единичные случаи (частоту определить невозможно).

    Инфекционные и паразитарные заболевания: очень часто — инфекции (включая инфекции верхних дыхательных путей, бронхиты, циститы, инфекции кожи); нечасто — серьезные инфекции (включая пневмонию, флегмону, септический артрит, сепсис и паразитарные инфекции); редко — микобактериальные инфекции, включая туберкулез, оппортунистические инфекции (включая инвазивные грибковые, протозойные, бактериальные, атипичные микобактериальные, вирусные инфекции и заболевания, вызванные Legionella); единичные случаи — инфекции, вызванные Listeria, активация гепатита В.

    Доброкачественные, злокачественные и неуточненные новообразования (включая кисты и полипы): нечасто — рак кожи, не относящийся к меланоме (РКНМ); редко — лимфома, меланома; единичные случаи — лейкемия, карцинома Меркеля.

    Со стороны крови и лимфатической системы: нечасто — тромбоцитопения; редко — анемия, лейкопения, нейтропения, панцитопения; очень редко — апластическая анемия.

    Со стороны иммунной системы: часто — аллергические реакции (см. «Со стороны кожи и подкожных тканей»), образование аутоантител; нечасто — системный васкулит (включая ANCA-ассоциированный); редко — серьезные аллергические/анафилактические реакции (включая бронхоспазм), саркоидоз; единичные случаи — синдром активации макрофагов.

    Со стороны нервной системы: редко — судороги, явления демиелинизации в ЦНС, сходные с наблюдающимися при рассеянном склерозе или состоянием локальной демиелинизации, такими как неврит зрительного нерва и поперечный миелит (см. «Меры предосторожности»); очень редко — периферические демиелинизирующие заболевания (включая синдром Гийена-Барре, хроническую воспалительную демиелинизирующую полинейропатию, демиелинизирующую полинейропатию, мультифокальную моторную нейропатию).

    Со стороны органа зрения: нечасто — увеит, склерит.

    Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: нечасто — интерстициальные заболевания легких (включая пневмонит и фиброз легких).

    Со стороны печени и желчевыводящих путей: редко — повышение активности печеночных ферментов, аутоиммунный гепатит.

    Со стороны кожи и подкожных тканей: часто — кожный зуд; нечасто — ангионевротический отек, крапивница, сыпь, псориазоподобная сыпь, псориаз (включая дебют заболевания или ухудшение и пустулезное поражение, в основном подошв и ладоней); редко — кожные формы васкулита, синдром Стивенса-Джонсона, мультиформная эритема; очень редко — токсический эпидермальный некролиз.

    Со стороны скелетно-мышечной системы и соединительной ткани: редко — кожные проявления подострой красной волчанки, дискоидная красная волчанка, волчаночноподобный синдром.

    Общие расстройства и нарушения в месте введения: очень часто — местные реакции после инъекций (включая кровотечение, образование подкожной гематомы, эритему, кожный зуд, боль, припухлость); часто — лихорадка.

    Со стороны ССС: редко — ухудшение течения ХСН (см. «Меры предосторожности»).

    Дополнительная информация

    Побочные реакции у взрослых. Частота отмены из-за развития побочных реакций в ходе контролируемых клинических исследований у больных ревматоидным артритом была одинакова у пациентов, получавших этанерцепт и плацебо. На фоне лечения этанерцептом самыми распространенными были реакции в месте введения. Частота этих реакций достигала пика в первый месяц применения, а затем постепенно снижалась. В клинических исследованиях эти реакции были преимущественно преходящими и длились в среднем 4 дня. У некоторых пациентов, у которых наблюдалось развитие реакции в месте введения, также отмечались реакции в местах предыдущего введения. Во время пострегистрационных наблюдений этанерцепта отмечали развитие кровотечений и появление гематом в местах инъекций.

    Побочные реакции у детей. В целом частота и виды побочных реакций у детей были сходны с наблюдавшимися у взрослых пациентов. Инфекции были наиболее частыми побочными реакциями. Инфекции, которые наблюдались в клинических исследованиях у детей с ювенильным идиопатическим полиартритом в возрасте от 2 до 18 лет, были мягкой и умеренной степени выраженности, а их виды не противоречили тем, которые обычно встречаются среди амбулаторных больных. Сообщения о тяжелых нежелательных явлениях включали ветряную оспу с симптомами асептического менингита, кот рые разрешились без осложнений (см. «Меры предосторожности»), аппендицит, гастроэнтерит, депрессию/расстройства личности, язвы кожи, эзофагит/гастрит, септический шок, вызванный стрептококками группы А, сахарный диабет типа 1 и инфекции мягких тканей и послеоперационных ран.

    Зарегистрировано 4 сообщения о синдроме активации макрофагов у данных пациентов.

    Сообщалось о случаях воспалительного заболевания кишечника у пациентов с ювенильным идиопатическим полиартритом, получающих терапию этанерцитом, включая очень небольшое число наблюдений повторного развития симптоматики при возобновлении терапии. Четкой причинно-следственной связи установлено не было, т.к. случаи воспалительных заболеваний кишечника встречались и у пациентов с ювенильным идиопатическим артритом, не получавших лечение.

    Частота и виды побочных реакций у детей с псориазом были сходными с наблюдавшимися у взрослых пациентов.

    Взаимодействие

    Анакинра. На фоне комбинированной терапии этанерцентом и анакинрой наблюдалось значительное повышение частоты развития серьезных инфекций и нейтропении по сравнению с пациентами, которым вводили только этанерцепт или только анакинру.

    Совместное применение этанерцепта и анакинры не показало клиническое преимущество и поэтому не рекомендуется.

    Абатацепт. Одновременное применение абатацепта и этанерцепта сопровождалось повышением частоты серьезных нежелательных явлений. Данная комбинация ЛС не продемонстрировала клинических преимуществ и поэтому не рекомендуется.

    Сульфасалазин. У пациентов, которым на фоне лечения сульфасалазином вводили этанерцепт, описано значительное снижение числа лейкоцитов по сравнению с пациентами, которые принимали только этанерцепт или только сульфасалазин.

    Отсутствие взаимодействия. Не наблюдались нежелательные взаимодействия при одновременном применении этанерцепта с ГКС, салицилатами (за исключением сульфасалазина), НПВС, анальгетиками или метотрексатом.

    Метотрексат. Метотрексат не оказывает влияние на фармакокинетику этанерцепта. Влияние этанерцепта на фармакокинетику метотрексата у человека не изучалось.

    Дигоксин. Не обнаружено клинически значимое взаимное влияние на фармакокинетику этанерцепта и дигоксина.

    Варфарин. Не обнаружено клинически значимое взаимное влияние на фармакокинетику этанерцепта и варфарина.

    Вакцинация. Живые вакцины не следует вводить на фоне лечения этанерцептом. Нет данных о вторичной передаче инфекции через живую вакцину пациентам, получающим этанерцепт. Рекомендуется, чтобы до начала лечения этанерцептом дети и подростки по возможности получили все необходимые прививки в соответствии с действующим национальным календарем прививок.

    У большинства пациентов с псориатическим артритом, получающих этанерцепт, наблюдалось повышение В-клеточного иммунного ответа на пневмококковую полисахаридную вакцину, но титры в целом были несколько ниже; двукратное увеличение титров наблюдалось у меньшего числа пациентов по сравнению с пациентами, не получающими этанерцепт.

    Передозировка

    Максимальная доза этанерцепта не установлена. В рамках клинического исследования здоровым добровольцам вводили дозу 60 мг/м2 однократно, что не привело к развитию лимитирующей дозу токсичности.

    При лечении пациентов с ревматоидным артритом не было зарегистрировано случаев превышения предельной токсичной дозы. Наивысшая доза, введенная в/в, составила 32 мг/м2 с последующим п/к введением 16 мг/м2 дважды в неделю.

    Специфический антидот для этанерцепта неизвестен.

    Пути введения

    П/к.

    Написать отзыв

    Внимание: HTML не поддерживается! Используйте обычный текст!
    Я прочитал Условия соглашения и согласен с условиями