Выбранная аптека: Выбрать аптеку
    Таксотер 20 мг/0,61 мл N1 концентрат для приготовления раствора для инфузий с растворителем 1,98 мл

    Таксотер 20 мг/0,61 мл N1 концентрат для приготовления раствора для инфузий с растворителем 1,98 мл

    • Производитель: Aventis Pharma
    • Код товара: 114306
    • Предзаказ
    • Предзаказ 10900.00
    • 10 900.00 р.



    100% гарантия на продаваемый товар

    Высокое качество товаров магазина

    Цены и информация на сайте не являются публичной офертой. Наличие и актуальные цены уточняйте у провизора интересующей вас аптеки по телефонам.

    Внешний вид товара может отличаться от фото представленного на сайте

    Латинское название

    TAXOTERE

    Форма выпуска

    Концентрат для приготовления раствора для инфузий.

    Упаковка

    Во флаконе 0,61 мл концентрата. В картонной упаковке 1 флакон в комплекте с растворителем (1,98 мл).

    Фармакологическое действие

    Фармакодинамика

    Противоопухолевый препарат растительного происхождения (из группы таксоидов). Накапливает тубулин в микротрубочках, препятствует их распаду, что нарушает процесс деления опухолевых клеток. Доцетаксел долгое время сохраняется в клетках, где концентрация его достигает высоких значений. Кроме того, доцетаксел проявляет активность в отношении некоторых, хотя и не всех, клеток, продуцирующих в избыточном количестве Р-гликопротеин (P-gP), кодируемый геном множественной резистентности к химиотерапевтическим препаратам.

    Доцетаксел имеет широкий спектр активности в отношении опухолей мышей и перевиваемых опухолевых клеток человека.

    Эффективность доцетаксела была доказана при раке молочной железы, немелкоклеточном раке легкого, раке яичников, гормонорезистентном раке предстательной железы, раке желудка, раке головы и шеи.

    Фармакокинетика

    Распределение

    Фармакокинетика доцетаксела является дозозависимой и соответствует трехфазной фармакокинетической модели с T1/2 в ?-, ?- и ?-фазах - 4 мин, 36 мин и 11,1 ч соответственно.

    После одночасовой инфузии доцетаксела в дозе 100 мг/м средние значения Cmax доцетаксела в плазме составляли 3,7 мкг/мл с соответствующим значением AUC 4,6 мкгxч/мл. Среднее значение Vd в равновесном состоянии составляет 113 л.

    Связывание доцетаксела с белками плазмы крови составляет более 95%.

    Метаболизм и выведение

    Среднее значение общего клиренса в равновесном состоянии составляет 21 л/ч/м. Значения общего клиренса доцетаксела у разных пациентов различались приблизительно на 50%.

    Доцетаксел после окисления терт-бутиловой эфирной группы при участии изоферментов системы Р450 в течение 7 дней выводится почками, с мочой (6% введенной дозы) и через ЖКТ, с калом (75% введенной дозы). Около 80% от введенной дозы доцетаксела в течение 48 ч выводится с калом в виде метаболитов (основного неактивного метаболита и трех менее значимых неактивных метаболитов) и в очень незначительном количестве - в неизмененном виде.

    Фармакокинетика в особых клинических случаях

    Фармакокинетика доцетаксела не зависит от возраста и пола пациента.

    При слабо выраженных нарушениях функции печени (активность АЛТ и ACT не более 1,5 их ВГН в сочетании с активностью ЩФ не более 2,5 ВГН) общий клиренс доцетаксела снижается в среднем на 27%.

    При слабой или умеренной задержке жидкости клиренс доцетаксела не меняется; сведений о его клиренсе при выраженной задержке жидкости нет.

    При комбинированном применении доцетаксел не влияет на клиренс доксорубицина и плазменную концентрацию доксорубицинола (метаболита доксорубицина).

    Фармакокинетические показатели доцетаксела, доксорубицина и циклофосфамида не изменялись при их одновременном применении.

    Капецитабин не влияет на фармакокинетику доцетаксела (Cmax, AUC), а доцетаксел, в свою очередь, не влияет на фармакокинетику капецитабина и наиболее важного метаболита капецитабина (5'-DFUR).

    Клиренс доцетаксела при комбинированной терапии с цисплатином не меняется по сравнению с его клиренсом при монотерапии. Фармакокинетический профиль цисплатина вводимого вскоре после инфузии доцетаксела не отличался от такового при введении одного цисплатина.

    Преднизон не влияет на фармакокинетику доцетаксела, вводимого после стандартной премедикации дексаметазоном.

    Комбинированная терапия доцетакселом, цисплатином и фторурацилом не изменяет их фармакокинетических показателей.

    У детей фармакокинетические показатели при монотерапии доцетакселом и терапии доцетакселом в комбинации с цисплатином и фторурацилом были аналогичными таковым у взрослых.

    Показания

    Операбельный рак молочной железы РМЖ (Таксотер® в комбинации с доксорубицином и циклофосфамидом, адъювантная химиотерапия):

    операбельный рак молочной железы с поражением регионарных лимфоузлов;

    операбельный рак молочной железы без поражения регионарных лимфоузлов у пациенток, которым показано проведение химиотерапии согласно установленным международным критериям отбора для первичной химиотерапии ранних стадий рака молочной железы (при наличии одного или более факторов высокого риска развития рецидива: размер опухоли более 2 см, отрицательный статус эстрогеновых и прогестероновых рецепторов, высокая гистологическая/нуклеарная степень злокачественности опухоли /степень 2-3/, возраст менее 35 лет).

    Метастатический и/или местно-распространенный рак молочной железы:

    местно-распространенный или метастатический рак молочной железы (Таксотер® в комбинации с доксорубицином, терапия 1-й линии);

    метастатический рак молочной железы с опухолевой гиперэкспрессией HER2 (Таксотер® в комбинации с трастузумабом, терапия 1-й линии);

    местно-распространенный или метастатический рак молочной железы при неэффективности предшествующей химиотерапии, включавшей антрациклины или алкилирующие средства (Таксотер® в качестве монотерапии) или при неэффективности предшествующей химиотерапии, включавшей антрациклины (Таксотер® в комбинации с капцетабином).

    Немелкоклеточный рак легкого:

    местно-распространенный или метастатический немелкоклеточный рак легкого при неэффективности предшествующей химиотерапии (Таксотер® в качестве монотерапии);

    нерезектабельный местно-распространенный или метастатический немелкоклеточный рак легкого (Таксотер® в комбинации с цисплатином, терапия 1-й линии).

    Рак яичников:

    метастатический рак яичников при неэффективности предшествующей терапии 1-й линии (Таксотер® в качестве монотерапии, терапия 2-й линии).

    Рак предстательной железы:

    метастатический гормонорезистентный (андроген-независимый) рак предстательной железы (Таксотер® в комбинации с преднизоном или преднизолоном).

    Рак желудка:

    метастатический рак желудка, включая рак зоны пищеводно-желудочного перехода (Таксотер® в комбинации с цисплатином и фторурацилом, терапия 1-й линии).

    Рак головы и шеи:

    местно-распространенный плоскоклеточный рак головы и шеи (Таксотер® в комбинации с цисплатином и фторурацилом, индукционная терапия).

    Противопоказания

    Исходное число нейтрофилов в периферической крови < 1500/мкл;

    выраженные нарушения функции печени;

    беременность;

    период лактации (грудного вскармливания);

    детский и подростковый возраст до 18 лет;

    повышенная чувствительность к доцетакселу или полисорбату 80.

    При применении препарата Таксотер® в комбинации с другими препаратами следует также учитывать противопоказания к их применению.

    С осторожностью: применять одновременно с препаратами, индуцирующими или ингибирующими изоферменты цитохрома CYP3А, или метаболизирующихся при участии изоферментов цитохрома CYP3A, таких как циклоспорин, терфенадин, противогрибковые средства из группы имидазолов (кетоконазол, итраконазол), эритромицин и тролеандомицин, ингибиторы протеазы (ритонавир).

    Применение при беременности и кормлении грудью

    Таксотер® противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

    Женщинам и мужчинам детородного возраста следует избегать зачатия, применяя надежные методы контрацепции, во время применения препарата и как минимум в течение 3 мес после его отмены.

    Женщинам в случае возникновения беременности во время лечения следует срочно сообщить об этом своему лечащему врачу.

    Т.к. в доклинических исследованиях было показано, что доцетаксел имеет генотоксическое действие и может нарушить мужскую фертильность (способность к зачатию), мужчинам, получающим лечение доцетакселом, рекомендуется воздерживаться от зачатия ребенка во время лечения доцетакселом и в течение не менее 6 месяцев после окончания химиотерапии. Пациентам можно посоветовать до лечения произвести консервацию спермы.

    Особые указания

    Нейтропения

    Следует тщательно контролировать клинические анализы крови у пациентов, получающих терапию препаратом Таксотер®. При развитии выраженной нейтропении ( < 500/мкл в течение 7 дней) во время курса терапии препаратом Таксотер® рекомендуется снизить дозу препарата на последующих циклах или проводить адекватную симптоматическую терапию. Продолжать лечение препаратом Таксотер® возможно после восстановления числа нейтрофилов до 1500/мкл.

    В случае получения Г-КСФ пациентами, получающими Таксотер® в комбинации с цисплатином и фторурацилом, фебрильная нейтропения и/или нейтропенические инфекции развиваются реже. Поэтому при применении этой комбинации необходимо с профилактической целью назначение Г-КСФ для уменьшения риска развития осложненной нейтропении (фебрильной нейтропении, длительной нейтропении, нейтропенической инфекции). Следует тщательно следить за состоянием и лабораторными показателями пациентов, получающих эту химиотерапевтическую схему. Если пациенты получают первичную профилактику Г-КСФ (с первого цикла) при назначении препарата Таксотер® в комбинации с доксорубицином и циклофосфамидом (режим химиотерапии ТАС) фебрильная нейтропения и/или нейтропеническая инфекция развиваются реже. Поэтому при адъювантной химиотерапии рака молочной железы по схеме ТАС для уменьшения риска развития осложненной нейтропении (фебрильной нейтропении, длительной нейтропении, нейтропенической инфекции) следует рассматривать вопрос о профилактическом введении Г-КСФ с первого цикла. Следует тщательно следить за состоянием пациентов, получающих ТАС.

    Реакции повышенной чувствительности

    С целью выявления реакций повышенной чувствительности пациентов следует тщательно наблюдать, особенно во время первой и второй инфузий. Развитие реакций повышенной чувствительности возможно на самых первых минутах инфузий препарата Таксотер®, поэтому при его введении необходимо иметь лекарственные средства и оборудование для лечения артериальной гипотензии и бронхоспазма. Легкие проявления повышенной чувствительности (покраснение лица или локализованные кожные реакции) не требуют прерывания введения препарата. Несмотря на премедикацию, у пациентов наблюдались тяжелые реакции гиперчувствительности, такие как выраженное снижение АД, бронхоспазм или генерализованная сыпь/эритема и очень редко фатальные анафилактические реакции. Появление реакций повышенной чувствительности требует немедленного прекращения введения препарата Таксотер® и проведения соответствующей, терапии. Повторное введение препарата Таксотер® у пациентов, перенесших тяжелые реакции повышенной чувствительности, запрещается.

    Пациенты с печеночной недостаточностью

    У пациентов, получающих монотерапию доцетакселом в дозе 100 мг/м2 и имеющих повышенную активность сывороточных трансаминаз (АЛТ и/или ACT), более чем в 1,5 раза превышающую ВГН, в сочетании с повышением сывороточного уровня ЩФ более чем в 2,5 раза выше ВГН, крайне высок риск развития тяжелых побочных эффектов, таких как сепсис, желудочно-кишечные кровотечения, фебрильная нейтропения, инфекции, тромбоцитопения, тяжелые токсические поражения кожи вплоть до летального исхода, а также стоматита и астении. В связи с этим у таких пациентов с повышенными показателями функции печени рекомендуемая доза препарата Таксотер® составляет 75 мг/м2.

    Функциональные пробы печени следует проводить до начала лечения и перед каждым последующим циклом терапии препаратом Таксотер®. У пациентов с повышенным уровнем билирубина и/или повышенной активностью АЛТ и ACT ( > 3,5 ВГН) в сочетании с повышением уровня ЩФ > 6 ВГН, Таксотер® применять не рекомендуется. В настоящее время отсутствуют данные относительно применения препарата Таксотер® в комбинации с другими препаратами у пациентов с нарушениями функции печени.

    Задержка жидкости

    Необходимо тщательное наблюдение за пациентами с выраженной задержкой жидкости: с выпотом в плевральную полость, перикард или с асцитом. При появлении отеков - ограничение солевого и питьевого режима и назначение диуретиков.

    Лейкемия

    При применении комбинации препарата Таксотер® с доксорубицином и циклофосфамидом по поводу операбельного рака молочной железы риск развития отсроченных миелодисплазии и/или миелоидной лейкемии требует регулярного гематологического контроля.

    Сердечная недостаточность

    У пациентов, получавших Таксотер® в комбинации с трастузумабом по поводу метастатического рака молочной железы с опухолевой гиперэкспрессией HER2, особенно после содержащей антрациклины химиотерапии (доксорубицин или эрирубицин), возможно развитие сердечной недостаточности, она может быть средней тяжести или тяжелой и приводить к смерти. Когда пациентке показано лечение препаратом Таксотер® в комбинации с трастузумабом, она должна пройти исходное кардиологическое обследование. Каждые 3 месяца следует контролировать сердечную функцию, что позволяет выявить развивающуюся сердечную недостаточность. Следует пользоваться инструкцией по медицинскому применению препарата трастузумаб.

    Пациенты пожилого возраста

    По сравнению с пациентами моложе 60 лет у пациентов в возрасте 60 лет и старше, получающих комбинированную химиотерапию Таксотер® + капецитабин, наблюдалось увеличение частоты связанных с лечением побочных реакций 3 и 4 степени тяжести, связанных с лечением серьезных побочных реакций и ранней отмены лечения вследствие развития побочных реакций.

    Имеются ограниченные данные о применении комбинации доцетаксела с доксорубицином и циклофосфамидом у пациентов старше 70 лет.

    У пациентов в возрасте 65 лет и старше, получавших лечение препаратом Таксотер® каждые 3 недели по поводу рака предстательной железы, частота изменений ногтей была на >=10% выше, чем у пациентов более молодого возраста, а у пациентов 75 лет и старше частота лихорадки, диареи, анорексии и периферических отеков была на >=10% выше, чем у пациентов более молодого возраста.

    При применении комбинации доцетаксела с цисплатином и фторурацилом следующие побочные реакции (всех степеней тяжести) встречались у пациентов старше 65 лет на >=10% чаще, чем у пациентов более молодого возраста: летаргия (сонливость, заторможенность, оцепенение), стоматит, нейтропеническая инфекция. Поэтому пациентам старше 65 лет, получающим эту комбинацию, требуется тщательное наблюдение.

    Нейротоксичность

    Развитие тяжелой сенсорной невропатии требует снижения дозы препарата Таксотер®.

    Содержание этанола

    В препарате Таксотер® содержится этанол в концентрации 50 объемных % (т.е. до 0,385 г (0,5 мл) безводного этанола во флаконе 20 мг/1 мл, до 1,58 г (2 мл) безводного этанола во флаконе 80 мг/4 мл и до 3,16 г (4 мл) безводного этанола во флаконе 160 мг/8 мл). Это следует принимать во внимание при применении препарата у пациентов с алкоголизмом и пациентов из группы риска (пациентов с заболеваниями печени и эпилепсией).

    Меры предосторожности при обращении с препаратом Таксотер®

    Как и в случае других потенциально токсических веществ, необходимо соблюдать осторожность при применении препарата Таксотер® и приготовлении растворов. Рекомендуется пользоваться перчатками. Если концентрат препарата Таксотер® или инфузионный раствор препарата Таксотер® попадает на кожу, то ее следует немедленно тщательно вымыть водой с мылом. При попадании концентрата или инфузионного раствора препарата Таксотер® на слизистые оболочки их следует немедленно тщательно промыть водой.

    Влияние на способность управлять транспортными средствами и другими механизмами, требующими повышенной концентрации внимания

    Специальных исследований не проводилось. Однако развитие побочных реакций со стороны нервной системы, органа зрения, ЖКТ, а также наличие в составе препарата этанола могут привести к снижению скорости психомоторных реакции и внимания. В связи с этим пациентам не рекомендуется во время лечения препаратом Таксотер® управлять автомобилем и заниматься другими потенциально опасными видами деятельности.

    Состав

    0,5 мл концентрата содержат:

    Активные вещества: доцетаксел (в форме доцетаксела тригидрата) 20 мг.

    Вспомогательные вещества: полисорбат 80 - до 0,5 мл.

    Растворитель: (13% р-р этанола в воде д/и) этанол 95% (V/V) - 191,1 мг, вода д/и - до 1,5 мл.

    Способ применения и дозы

    Лечение препаратом Таксотер® следует проводить только под наблюдением врача, имеющего опыт проведения противоопухолевой химиотерапии в условиях специализированного стационара.

    Для предупреждения реакций повышенной чувствительности, а также с целью уменьшения задержки жидкости всем больным (исключая больных раком предстательной железы) до введения препарата Таксотер®, проводится премедикация ГКС, например, дексаметазоном в дозе 16 мг/сут (по 8 мг 2 раза/сут) внутрь, в течение 3 дней, начиная за 1 день до введения препарата Таксотер®.

    У больных раком предстательной железы, получающих сопутствующее лечение преднизоном или преднизолоном, проводится премедикация дексаметазоном в дозе 8 мг за 12, 3 и 1 ч до начала введения препарата Таксотер®. Для снижения риска развития гематологических осложнений рекомендуется профилактическое введение Г-КСФ.

    Таксотер® вводится в/в капельно в течение 1 часа 1 раз в 3 недели.

    Рак молочной железы

    При адъювантной терапии операбельного рака молочной железы с поражением регионарных лимфоузлов и операбельного рака молочной железы без поражения регионарных лимфоузлов рекомендуемая доза препарата Таксотер® составляет 75 мг/м2 через 1 ч после введения доксорубицина (50 мг/м2) и циклофосфамида (500 мг/м2) каждые 3 недели (схема TAC). Всего 6 циклов.

    Написать отзыв

    Внимание: HTML не поддерживается! Используйте обычный текст!
    Я прочитал Условия соглашения и согласен с условиями