Выбранная аптека: Выбрать аптеку
    Ксалаком 2,5мл капли глазные

    Ксалаком 2,5мл капли глазные

    • В наличии 792.00
    • 792.00 р.



    100% гарантия на продаваемый товар

    Высокое качество товаров магазина

    Цены и информация на сайте не являются публичной офертой. Наличие и актуальные цены уточняйте у провизора интересующей вас аптеки по телефонам.

    Внешний вид товара может отличаться от фото представленного на сайте

    Латинское название

    Xalacom

    Форма выпуска

    Ксалаком. Капли глазные.

    Упаковка

    Во флаконе-капельнице полиэтиленовой 2,5 мл капель. В упаковке 1 флакон.

    Фармакологическое действие

    Противоглаукомный комбинированный препарат, в состав которого входят два активных компонента - латанопрост и тимолол. Механизм снижения повышенного ВГД у латанопроста и тимолола различен, что обеспечивает дополнительное снижение ВГД по сравнению с эффектом применения каждого из этих компонентов в качестве монотерапии.

    Латанопрост - аналог простагландина F2? - является селективным агонистом рецепторов простаноида FP и снижает ВГД за счет увеличения оттока водянистой влаги, главным образом, увеосклеральным путем, а также через трабекулярную сеть. Латанопрост не оказывает существенного влияния на продукцию водянистой влаги и проницаемость гематоофтальмического барьера.

    В течение кратковременного лечения латанопрост не вызывает просачивания флюоресцина в задний сегмент глаза при псевдофакии. При применении в терапевтических дозах не оказывает значимого фармакологического эффекта на сердечно-сосудистую и дыхательную системы.

    Тимолол - неселективный бета1- и бета2-адреноблокатор. Не обладает значимой внутренней симпатомиметической активностью, не оказывает прямого депрессивного действия на миокард, не обладает мембраностабилизирующей и местноанестезирующей активностью.

    Блокада ?-адренорецепторов вызывает снижение сердечного выброса у здоровых людей и пациентов с заболеваниями сердца. У пациентов с тяжелым нарушением функции миокарда бета-адреноблокаторы могут ингибировать стимулирующее действие симпатической нервной системы, необходимое для адекватной работы сердца.

    Блокада ?-адренорецепторов в бронхах и бронхиолах приводит к увеличению сопротивления дыхательных путей под воздействием парасимпатической нервной системы. Подобный эффект может оказаться опасным для пациентов с бронхиальной астмой и другими бронхоспастическими заболеваниями.

    Применение тимолола малеата в виде глазных капель вызывает снижение повышенного и нормального ВГД независимо от наличия или отсутствия глаукомы. Повышенное ВГД является основным фактором риска глаукоматозного выпадения полей зрения. Чем выше ВГД, тем выше вероятность глаукоматозного выпадения полей зрения и повреждения зрительного нерва.

    Точный механизм снижения ВГД под действием тимолола малеата не установлен. Результаты тонографии и флюорометрии свидетельствуют о том, что основной механизм действия может быть связан с уменьшением образования водянистой влаги. Однако в некоторых исследованиях отмечено также и небольшое увеличение оттока водянистой влаги. Кроме того, возможно угнетение увеличенного синтеза циклической АМФ, вызванного эндогенной ?-адренергической стимуляцией. Не отмечено какого-либо влияния тимолола на проницаемость гематоофтальмического барьера.

    Действие препарата Ксалаком® наступает в течение первого часа после применения, максимальный эффект отмечается в течение 6-8 ч. При многократном применении адекватное снижение ВГД сохраняется в течение 24 ч после введения.

    Фармакокинетика

    Не установлено фармакокинетического взаимодействия между латанопростом и тимолола малеатом, хотя через 1-4 ч после применения Ксалакома концентрация кислоты латанопроста в водянистой влаге была примерно в 2 раза выше, чем при монотерапии.

    Латанопрост

    Всасывание

    Латанопрост, являясь пролекарством, хорошо проникает через роговицу, при этом гидролизуется до биологически активной формы (кислоты). Cmax в водянистой влаге достигается через 2 ч после местного применения. Системная биодоступность кислоты латанопроста после местного применения глазных капель составляет 45%.

    Распределение

    Vd составляет 0.16±0.02 л/кг. Кислота латанопроста определяется в водянистой влаге в течение первых 4 ч, а в плазме крови - только в течение первого часа после местного применения. Связывание с белками плазмы крови составляет 87%.

    Метаболизм

    Латанопрост подвергается гидролизу в роговице глаза под воздействием эстераз с образованием биологически активной кислоты. Кислота латанопроста, поступающая в системный кровоток, метаболизируется, в основном, в печени путем бета-окисления жирных кислот с образованием 1,2-динор- и 1,2,3,4-тетранор-метаболитов.

    Выведение

    Кислота латанопроста быстро выводится из плазмы крови. T1/2 составляет 17 мин. Плазменный клиренс составляет 0.4 л/ч/кг. Системный клиренс составляет приблизительно 7 мл/мин/кг. Метаболиты выводятся, в основном, почками: после местного применения с мочой выводится около 88% дозы.

    Тимолола малеат

    Всасывание

    Cmax тимолола малеата в водянистой влаге достигается через 1 ч. Часть дозы подвергается системному всасыванию и через 10-20 мин после местного применения препарата по 1 капле в каждый глаз 1 раз/сут (300 мкг/сут) в плазме крови достигается Cmax, составляющая 1 нг/мл.

    Метаболизм и выведение

    Тимолола малеат активно метаболизируется в печени. T1/2 тимолола малеата из плазмы составляет около 6 ч. Метаболиты, а также некоторое количество неизмененного тимолола малеата, выводятся почками.

    Показания

    Для снижения повышенного внутриглазного давления у пациентов с открытоугольной глаукомой и повышенным офтальмотонусом при недостаточной эффективности других снижающих ВГД лекарственных средств для местного применения.

    Противопоказания

    - Реактивные заболевания дыхательных путей (в т.ч. бронхиальная астма или указание на ее наличие в анамнезе).

    - ХОБЛ тяжелого течения.

    - Синусовая брадикардия .

    - AV-блокада II и III степени .

    - Клинически выраженная сердечная недостаточность.

    - Кардиогенный шок.

    - Повышенная чувствительность к компонентам препарата.

    С осторожностью применяют препарат при:

    Воспалительной, неоваскулярной, закрытоугольной или врожденной глаукоме.

    Открытоугольной глаукоме в сочетании с псевдофакией.

    Пигментной глаукоме (из-за отсутствия достаточного опыта применения препарата).

    Афакии, псевдофакии с разрывом задней капсулы хрусталика.

    У пациентов с известными факторами риска макулярного отека (при лечении латанопростом описаны случаи развития макулярного отека, в т.ч. цистоидного).

    Применение при беременности и кормлении грудью

    Адекватных контролируемых исследований применения препарата у беременных женщин не проводилось.

    Применение препарата при беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

    Латанопрост и его метаболиты могут выделяться с грудным молоком; тимолола малеат при применении в форме глазных капель также обнаруживали в грудном молоке. При необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания, учитывая риск развития серьезных нежелательных реакций у новорожденных, находящихся на грудном вскармливании, а также важность применения препарата для матери.

    Особые указания

    Ксалаком

    Следует применять не чаще 1 раза в сутки, поскольку более частое применение приводит к ослаблению эффекта снижения ВГД.

    При пропуске одной дозы, следующую дозу следует вводить в обычное время.

    Если пациент одновременно использует другие глазные капли, их следует применять с интервалом не менее 5 мин.

    Ксалаком содержит бензалкония хлорид, который может адсорбироваться на контактных линзах. Поэтому перед закапыванием контактные линзы следует снять, а затем установить через 15 мин.

    Латанопрост

    Латанопрост может вызывать постепенное увеличение содержания коричневого пигмента в радужке. Изменение цвета глаз обусловлено увеличением числа меланина в стромальных меланоцитах радужки, а не увеличением числа самих меланоцитов. В типичных случаях коричневая пигментация появляется вокруг зрачка и концентрически распространяется на периферию радужки. При этом вся радужка или ее части приобретают коричневый цвет. В большинстве случаев изменение цвета является незначительным и может не быть установлено клинически. Усиление пигментации радужной оболочки одного или обоих глаз наблюдается, главным образом, у пациентов со смешанным цветом радужки, содержащим в основе коричневый цвет. Препарат не оказывает влияния на невусы и лентиго радужной оболочки; накопление пигмента в трабекулярной сети или передней камере глаза не отмечено.

    При определении пигментации радужки в течение более 5 лет не выявлено нежелательных последствий усиления пигментации даже при продолжении терапии латанопростом. У пациентов степень снижения ВГД была одинаковой вне зависимости от степени пигментации радужки. Следовательно, лечение латанопростом можно продолжать и в случаях усиления пигментации радужки, но пациенты должны находиться под регулярным наблюдением и, в зависимости от клинической ситуации, лечение может быть прекращено.

    Усиление пигментации радужки обычно наблюдается в течение первого года после начала лечения, редко - после второго или третьего года. После четвертого года лечения этот эффект не наблюдался. Скорость прогрессирования пигментации со временем снижается и стабилизируется через 5 лет. В более отдаленные сроки эффекты повышенной пигментации радужки не изучались. После прекращения лечения усиления коричневой пигментации радужки не отмечалось, однако изменение цвета глаз может оказаться необратимым.

    В связи с применением латанопроста описаны случаи потемнения кожи век, которое может быть обратимым.

    Латанопрост может вызывать постепенные изменения ресниц и пушковых волос, такие как удлинение, утолщение, усиление пигментации, увеличение густоты и изменение направления роста ресниц. Изменения ресниц являются обратимыми и проходят после прекращения лечения.

    У пациентов, применяющих капли для лечения только одного глаза, возможно развитие гетерохромии.

    Тимолола малеат

    При местном применении бета-блокаторов могут наблюдаться такие же нежелательные реакции, как и при системном применении.

    Пациентами с тяжелыми заболеваниями сердца в анамнезе следует постоянно наблюдать с целью своевременного выявления симптомов сердечной недостаточности. При местном применении тимолола малеата могут возникнуть прогрессирование стенокардии Принцметала, периферических и центральных нарушений кровообращения, артериальная гипотензия, брадикардия, сердечная недостаточность с летальным исходом, тяжелые реакции со стороны дыхательной системы (в т.ч. бронхоспазм с летальным исходом у пациентов с бронхиальной астмой).

    Перед проведением обширного хирургического вмешательства следует обсудить целесообразность постепенной отмены бета-адреноблокаторов. Препараты этой группы нарушают способность сердца к ответной реакции на рефлекторную бета-адренергическую стимуляцию, что может повысить риск при наркозе. Описаны случаи затяжной тяжелой артериальной гипотензии во время наркоза и трудности при восстановлении и поддержании сердечной деятельности. Во время операции эффекты бета-блокаторов могут быть ликвидированы с помощью достаточных доз агонистов адренорецепторов.

    Бета-адреноблокаторы могут усилить гипогликемическое действие пероральных гипогликемических средств и маскировать симптомы гипогликемии. Их следует применять с осторожностью у пациентов со спонтанной гипогликемией или сахарным диабетом (особенно лабильного течения), получающих инсулин или пероральные гипогликемические средства.

    Терапия бета-адреноблокаторами может маскировать симптомы гипертиреоза, резкое прекращение лечения может вызвать обострение этого заболевания.

    При лечении бета-адреноблокторами у пациентов с атопией или тяжелыми анафилактическими реакциями на различные аллергены в анамнезе возможно усиление ответа при повторном контакте с этими аллергенами. При этом эпинефрин (адреналин) в обычных дозах, применяющихся для купирования анафилактических реакций, может оказаться неэффективным.

    В редких случаях тимолола малеат вызывает усиление мышечной слабости у пациентов с Миастения или миастеническими симптомами (например, диплопией, птозом, генерализованной слабостью).

    При применении средств, снижающих внутриглазное давление, описана отслойка сосудистой оболочки после фильтрационных процедур.

    Использование в педиатрии

    Безопасность и эффективность применения Ксалакома у детей не установлена.

    Влияние на способность к управлению автотранспорта и работе с механизмами

    Применение глазных капель может вызвать преходящее затуманивание зрения. Пока этот эффект не исчезнет, пациентам не следует управлять автомобилем или пользоваться сложной техникой.

    Состав

    1 мл капель глазных содержит:

    Действующие вещества

    Латанопрост 50 мкг.

    Тимолола малеат 6.83 мг, что соответствует содержанию тимолола 5 мг.

    Вспомогательные вещества

    Бензалкония хлорид (в виде 50% раствора), натрия гидрофосфат безводный, натрия дигидрофосфата моногидрат, натрия хлорид, вода д/и (при необходимости (для обеспечения pH) добавляют раствор хлористоводородной кислоты 10% или раствор натрия гидроксида 10% - q.s.).

    Способ применения и дозы

    Взрослым (включая пациентов пожилого возраста) - по 1 капле в пораженный глаз(а) 1 раз в сутки.

    Побочные действия

    Частота нежелательных реакций представлена по следующей классификации: очень часто >=10%, часто >=1% и

    Со стороны органа зрения: очень часто - усиление пигментации радужки; часто - нарушение зрения, блефарит, катаракта, конъюнктивит, поражения конъюнктивы (фолликулы, папиллярные реакции конъюнктивы, точечные кровоизлияния и др.), поражения роговицы (эрозии, пигментация, кератит, точечный кератит и др.), нарушения рефракции, гиперемия конъюнктивы, раздражение глаза (в т.ч. ощущение жжения и зуд в глазах), боль в глазах, фотофобия, выпадение полей зрения, повышенное слезообразование.

    Со стороны эндокринной системы: часто - сахарный диабет.

    Со стороны обмена веществ: часто - гиперхолестеринемия.

    Психические нарушения: часто - депрессия.

    Со стороны нервной системы: часто - головная боль.

    Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - повышение АД.

    Со стороны кожных покровов и подкожных тканей: часто - гипертрихоз, сыпь, кожный зуд и изменения кожи (раздражение, дерматохалазис и др.).

    Со стороны костно-мышечной системы: часто - артрит.

    Инфекции и инвазии: часто - синусит, инфекции верхних отделов дыхательных путей и другие инфекции.

    Ниже перечислены другие нежелательные реакции, которые наблюдались при монотерапии отдельными компонентами препарата Ксалаком® (помимо указанных выше).

    Латанопрост

    Со стороны органа зрения: раздражение глаз (чувство жжения, ощущение песка в глазах, зуд, покалывание и ощущение инородного тела); преходящие точечные эрозии эпителия роговицы, отек век, кератит; удлинение, утолщение, увеличение числа и усиление пигментации ресниц и пушковых волос; ирит/увеит; макулярный отек (у пациентов с афакией, у пациентов с псевдофакией с разрывом задней капсулы хрусталика или у пациентов с факторами риска развития макулярного отека), в т.ч. цистоидный; изменение направления роста ресниц, иногда вызывающее раздражение глаза; затуманенное зрение, фотофобия, изменения в периорбитальной области и век, приводящие к углублению борозды верхнего века, периорбитальный отек, кисты радужной оболочки.

    Со стороны сердечно-сосудистой системы: обострение стенокардии у пациентов с ИБС, ощущение сердцебиения.

    Со стороны кожных покровов и подкожных тканей: сыпь, потемнение кожи век и местные кожные реакции на веках.

    Со стороны нервной системы: головокружение.

    Со стороны дыхательной системы: астма (в т.ч. острые приступы или обострение заболевания у пациентов с бронхиальной астмой в анамнезе), одышка.

    Со стороны костно-мышечной системы: боли в мышцах, боли в суставах.

    Инфекции и инвазии: герпетический кератит.

    Прочие: неспецифические боли в груди.

    Тимолол (в форме глазных капель)

    Аллергические реакции: системные аллергические реакции, в т.ч. анафилаксия, ангионевротический отек, анафилактические реакции, крапивница, кожный зуд, локализованная и генерализованная сыпь.

    Со стороны обмена веществ: скрытые симптомы гипогликемии у больных сахарным диабетом.

    Психические нарушения: изменения поведения и психические расстройства, в т.ч. спутанность сознания, галлюцинации, тревога, дезориентация, нервозность, симптомы депрессии, потеря памяти, бессонница, депрессия и ночные кошмары.

    Со стороны нервной системы: ишемия головного мозга, острые нарушения мозгового кровообращения, головокружение, усиление симптомов миастении gravis, парестезия, сонливость, головная боль, обморок.

    Со стороны органа зрения: цистоидный макулярный отек, снижение чувствительности роговицы; симптомы и признаки раздражения глаз (например, ощущение жжения, зуд, ощущение песка в глазах, повышенное слезотечение, покраснение), блефарит, кератит, затуманенность зрения, сухость слизистой оболочки глаз, эрозии роговицы, отслойка сосудистой оболочки после фильтрационных хирургических вмешательств; птоз, нарушения зрения, в т.ч. изменение рефракции и диплопия.

    Со стороны органа слуха и вестибулярного аппарата: шум в ушах.

    Со стороны сердечно-сосудистой системы: аритмия, брадикардия, AV-блокада, хроническая сердечная недостаточность, остановка сердца, блокада внутрисердечной проводимости, ощущение сердцебиения, прогрессирование стенокардии, перемежающаяся хромота, похолодание рук и ног, снижение АД, синдром Рейно.

    Со стороны дыхательной системы: бронхоспазм (в основном, у пациентов с предшествующими бронхоспастическими заболеваниями), кашель, одышка, заложенность носа, отек легких и дыхательная недостаточность.

    Со стороны пищеварительной системы: диарея, сухость во рту, нарушение вкусовых ощущений, диспепсия, тошнота, рвота, боль в области живота, ретроперитонеальный фиброз.

    Со стороны кожных покровов и подкожных тканей: алопеция, псевдопемфигоид, кожная сыпь, псориазоподобная сыпь или обострение псориаза.

    Со стороны костно-мышечной системы: СКВ, миалгия.

    Со стороны половой системы: снижение либидо, импотенция, нарушение сексуальной функции и болезнь Пейрони.

    Прочие: анорексия, астения/утомляемость, боль в груди, отеки.

    У некоторых пациентов со значительным повреждением роговицы регистрировались очень редкие случаи кальцификации роговицы в связи с применением фосфатсодержащих глазных капель.

    Лекарственное взаимодействие

    Специальные исследования взаимодействия лекарственных средств с препаратом Ксалаком не проводились.

    Не рекомендуется одновременное с Ксалакомом применение внутрь других бета-адреноблокаторов, поскольку возможно выраженное снижение ВГД или усиление системных эффектов бета-адреноблокаторов.

    При одновременном закапывании в глаза двух аналогов простагландинов описано парадоксальное повышение ВГД, поэтому одновременное применение двух и более простагландинов, их аналогов или производных не рекомендуется.

    При одновременном применении тимолола малеата с эпинефрином (адреналином) иногда развивался мидриаз.

    Возможно аддитивное действие с развитием системной артериальной гипотензии и/или выраженной брадикардии при сочетании тимолола малеата со следующими препаратами: блокаторы кальциевых каналов, средства, вызывающие снижение уровня катехоламинов, бета-адреноблокаторы, антаритмические средства, сердечные гликозиды.

    Бета-адреноблокаторы могут усиливать гипогликемическое действие противодиабетических средств.

    Передозировка

    Латанопрост

    Симптомы: помимо раздражения глаз и гиперемии конъюнктивы другие нежелательные изменения со стороны органа зрения при передозировке латанопроста не известны.

    При случайном приеме внутрь латанопроста следует учитывать, что 1 флакон с 2.5 мл раствора содержит 125 мкг латанопроста. Более 90% препарата метаболизируется при "первом прохождении" через печень. В/в инфузия в дозе 3 мкг/кг у здоровых добровольцев не вызывала каких-либо симптомов, однако при введении в дозе 5.5-10 мкг/кг наблюдались тошнота, боль в животе, головокружение, утомляемость, приливы и потливость. Данные симптомы разрешаются через 4 ч после прекращения инфузии. У пациентов с бронхиальной астмой средней степени тяжести введение латанопроста в дозе, в 7 раз превышающей терапевтическую, не вызывало бронхоспазма.

    Тимолола малеат

    Симптомы: описаны случаи непреднамеренной передозировки глазных капель тимолола малеата, в результате чего наблюдались эффекты, сходные с таковыми при системном применении бета-адреноблокаторов: головокружение, головная боль, одышка, брадикардия, бронхоспазм, остановка сердца.

    В исследовании in vitro было показано, что при диализе тимолола малеат легко выводится из плазмы или цельной крови. У пациентов с почечной недостаточностью тимолола малеат диализировался хуже.

    Лечение: при передозировке Ксалакома проводят симптоматическую терапию.

    Условия хранения

    Препарат следует хранить в защищенном от света месте при температуре от 2° до 8°С.

    Вскрытый флакон следует хранить при температуре не выше 25°С.

    Срок годности

    2 года. Вскрытый флакон следует использовать в течение 4 недель.

    Условия отпуска из аптек

    По рецепту

    Написать отзыв

    Внимание: HTML не поддерживается! Используйте обычный текст!
    Я прочитал Условия соглашения и согласен с условиями