Выбранная аптека: Выбрать аптеку
    Выбранная аптека: Выбрать аптеку
      Гиотриф 20 мг N30 таблетки

      Гиотриф 20 мг N30 таблетки

      • По рецепту
      • Нет в наличии 55000.00
      • от 55 000.00 р.

      Только оригинальные препараты.

      Внешний вид упаковки может отличаться от фото на сайте
      Окончательную стоимость сообщит опреатор при подтверждении заказа




      Форма выпуска

      таблетки

      Состав

      Активное вещество:  афатиниба дималеат 20, 30, 40 и 50 мг;
      Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный безводный, кросповидон, магния стеарат

      Упаковка

      30 шт.

      Фармакологическое действие

      Гиотриф - противоопухолевый препарат, ингибитор протеинтирозинкиназы. Афатиниб - мощный, селективный и необратимый блокатор протеинтирозинкиназы рецепторов семейства ЕгbВ (рецепторы эпидермального фактора роста). Афатиниб ковалентно связывается и необратимо блокирует передачу сигналов от всех гомо- и гетеродимеров, образованных семейством ErbB (EGFR (ErbB1), HER2 (ErbB2), ErbBЗ и ErbB4).
      На доклинических моделях опухолей, создаваемых путем нарушений регуляции системы ErbB, афатиниб, применяющийся в качестве единственного препарата, эффективно блокирует рецепторы ErbB, и приводит к ингибированию опухолевого роста или к регрессу опухоли. Особенно чувствительны к лечению афатинибом модели немелкоклеточного рака легкого, вызываемого мутациями EGFR (L858R или Del 19). Афатиниб сохраняет существенную противоопухолевую активность in vitro на клеточных линиях немелкоклеточного рака легкого и in vivo на моделях опухолей (модели с использованием ксенотрансплантатов или трансгенные модели), которые индуцируются мутантными изоформами EGFR (например, Т790М) с известной резистентностью к обратимым ингибиторам EGFR, таким как эрлотиниб и гефитиниб.
      Фармакокинетика
      Всасывание и распределение
      После применения препарата Гиотриф внутрь Cmax афатиниба отмечалась примерно через 2-5 ч. В диапазоне доз от 20 мг до 50 мг средние значения Cmaxи AUC0-∞ увеличивались в пропорциональной степени. Применение препарата вместе с пищей приводило к существенному уменьшению экспозиции афатиниба в крови примерно на 50% (Cmax) и на 39% (AUC0-∞) по сравнению с применением натощак. Установлено, что в случае употребления пищи в течение 3 ч до приема препарата Гиотриф или через 1 ч после приема препарата значения AUC в равновесном состоянии в период приема уменьшались в среднем на 26%. После приема внутрь в виде таблеток средняя относительная биодоступность по сравнению с раствором для приема внутрь составляет 92% (отношение скорригированных средних величин AUC0-∞).
      Связывание афатиниба с белками плазмы человека in vitro составляет около 95%. Css афатиниба в плазме достигается в течение 8 дней после многократного применения афатиниба.
      Метаболизм и выведение
      Метаболические реакции, катализируемые ферментами, играют незначительную роль в метаболизме афатиниба in vivo. Основными циркулирующими метаболитами афатиниба являются продукты ковалентной связи с белками.
      После приема раствора, содержащего 15 мг афатиниба, внутрь 85.4% от величины дозы обнаруживается в кале и 4.3% - в моче. Неизмененный афатиниб составлял 88% от величины выводящейся дозы. Конечный T1/2составляет 37 ч.
      Фармакокинетика в особых клинических случаях
      Значимого влияния возраста (в диапазоне от 28 до 87 лет) на фармакокинетику афатиниба не установлено. Специальных исследований у детей не проводилось.
      По сравнению с пациентом с массой тела 62 кг (средняя масса тела во всей популяции пациентов) экспозиция афатиниба в плазме крови (AUC) у пациента с массой тела 42 кг увеличивается на 26%, а у пациента с массой тела 95 кг уменьшается на 22%.
      У женщин концентрация афатиниба в плазме (оценка AUC с коррекцией в отношении массы тела) была на 15% выше, чем у мужчин.
      Статистически значимого различия фармакокинетики афатиниба между различными расами не отмечалось.
      Почками выводится менее 5% от однократной дозы афатиниба. Экспозиция афатиниба умеренно увеличивается по мере снижения КК.
      У пациентов с нарушениями функции почек легкими или средней степени тяжести изменение дозы не требуется.
      Афатиниб выводится, главным образом, с желчью и затем с калом. У пациентов с легкими (класс А по шкале Чайлд-Пью) или средней степени тяжести (класс В по шкале Чайлд-Пью) нарушениями функции печени и у здоровых испытуемых после применения однократной дозы препарата (50 мг) экспозиция афатиниба в крови была сходной. У пациентов с легкими или средней степени тяжести нарушениями функции печени изменения начальной дозы не требуются. У пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени (класс С по шкале Чайлд-Пью) фармакокинетика афатиниба не изучалась.
      Влияние на экспозицию афатиниба активности ЛДГ, ЩФ и концентрации общего белка, оценки по опроснику ECOG (Eastern Cooperative Oncology Group/Восточная Объединенная Онкологическая Группа) было клинически не значимо. Наличие в анамнезе курения, употребления алкоголя или метастазов в печени не оказывали значимого влияния на фармакокинетику афатиниба.

      Показания

      В качестве монотерапии пациентам, ранее не получавшим ингибиторы тирозинкиназы, для лечения местно-распространенного или метастатического немелкоклеточного рака легкого с мутацией (мутациями) рецептора эпидермального фактора роста EGFR.

      Противопоказания

      - повышенная чувствительность к афатинибу или к любому компоненту препарата;
      - тяжелые нарушения функции печени;
      - детский и подростковый возраст до 18 лет;
      - беременность;
      - период лактации (грудного вскармливания).
      С осторожностью:  кератит; язвенный кератит; выраженная сухость глаз; интерстициальная болезнь легких; нарушения фракции выброса левого желудочка; сопутствующие заболевания сердца; непереносимость галактозы, синдром нарушения всасывания галактозы/глюкозы или дефицит лактазы.

      Способ применения и дозы

      Препарат принимают внутрь, натощак, не менее чем за 1 ч до приема пищи или спустя 3 ч после приема пищи. Таблетки проглатывают целиком, запивая водой.
      При немелкоклеточном раке легкого  в качестве терапии первой линии или у пациентов, которые ранее не получали ингибиторы протеинтирозинкиназы EGFR рекомендуемая доза составляет 40 мг 1 раз в сутки.
      Лечение должно продолжаться до прогрессирования заболевания или развития признаков неприемлемой токсичности.
      Максимальная суточная доза во всех клинических случаях составляет 50 мг.

      Побочные действия

      Со стороны нервной системы: часто - нарушение вкусовой чувствительности.
      Со стороны органа зрения: часто - конъюнктивит, сухость глаз; нечасто - кератит.
      Со стороны дыхательной системы: очень часто - кровотечение из носа; часто - ринорея; нечасто - интерстициальная болезнь легких; одышка, кашель, пневмонит, дистресс-синдром.
      Со стороны пищеварительной системы: очень часто - диарея, стоматит; часто - хейлит, диспепсия: тошнота, рвота, запор.
      Со стороны гепатобилиарной системы: часто - повышение активности АЛТ, АCT; повышение концентрации общего билирубина, цитолитический гепатит, печеночная недостаточность.
      Cо стороны кожи и подкожных тканей: очень часто - сыпь, акнеформный дерматит, зуд, сухость кожи; часто - ладонно-подошвенный синдром (эритродизестезия); изменения ногтей.
      Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердечная недостаточность.
      Со стороны костно-мышечной системы: часто - спазмы мышц, боль в спине.
      Со стороны мочевыделительной системы: часто - нарушение функции почек/почечная недостаточность.
      Со стороны обмена веществ: очень часто - снижение аппетита; часто - обезвоживание, гипокалиемия.
      Инфекции и инвазии: очень часто - паронихия; часто - цистит.
      Общие реакции: часто - пирексия; утомляемость.

      Взаимодействие

      Взаимодействие с индукторами/ингибиторами P-гликопротеина
      На основании данных, полученных in vitro, установлено, что афатиниб является субстратом для Р-гликопротеина. Изменения концентраций других субстратов Р-гликопротеина в плазме во время применения препарата Гиотриф считается маловероятным. Клинические данные указывают, что одновременное применение сильных ингибиторов или индукторов P-гликопротеина может изменять воздействие афатиниба.
      Гиотриф можно безопасно комбинировать с ингибиторами P-гликопротеина (такими как ритонавир) одновременно с приемом или после приема препарата Гиотриф. Если же сильные ингибиторы P-гликопротеина (включая, например, ритонавир, циклоспорин, кетоконазол, итраконазол, эритромицин, верапамил, хинидин, такролимус, нелфинавир, саквинавир и амиодарон) применяются до приема препарата Гиотриф, возможно увеличение воздействия афатиниба; в этих случаях Гиотриф необходимо применять с осторожностью.
      Сильные индукторы P-гликопротеина (включая, например, карбамазепин, фенитоин, фенобарбитал или зверобой продырявленный (Hypericum perforatum) могут уменьшать экспозицию афатиниба.
      Лекарственные транспортные системы
      Данные, полученные in vitro, свидетельствуют о том, что лекарственное взаимодействие с афатинибом вследствие ингибирования транспортных молекул ОАТВ1В1, ОАТР1В3, ОАТР2В1, ОАТ1, ОАТ3, ОСТ1, 0СТ2 и ОСТ3 маловероятны. Исследования in vitro показали, что афатиниб является субстратом и ингибитором транспортера белка резистентности к раку молочной железы.
      Влияние индукторов и ингибиторов изоферментов CYP на афатиниб
      Данные, полученные in vitro, свидетельствуют о том, что лекарственное взаимодействие с афатинибом вследствие ингибирования или индукции изоферментов CYP одновременно применяющимися лекарственными препаратами маловероятны. У человека установлено, что метаболические реакции, катализируемые ферментами, играют в метаболизме афатиниба незначительную роль. Приблизительно 2% от величины дозы афатиниба метаболизировались FМО3 и путем СYР3А4-зависимого N-деметилирования, содержание метаболитов было настолько низким, что не определялось количественно.
      UDP-глюкуронозилтрансфераза 1A1
      Данные, полученные in vitro, свидетельствуют о том, что лекарственное взаимодействие с афатинибом вследствие ингибирования UDP-глюкуронозилтрансферазы 1А1 маловероятно.

      Передозировка

      Симптомы: в клинических исследованиях у ограниченного числа пациентов изучались дозы 160 мг 1 раз/сут в течение 3 дней и 100 мг 1 раз/сут в течение 2 недель. Нежелательными реакциями, которые наблюдались при приеме препарата в этих дозах были, прежде всего, кожные высыпания (сыпь/акне) и желудочно-кишечные расстройства (в основном, диарея). Применение препарата в дозе 360 мг совместно с другими лекарственными средствами сопровождалось следующими нежелательными реакциями: тошнота, рвота, астения, головокружение, головная боль, боли в животе и повышение уровня амилазы (превышавший ВГН более чем в 1.5 раза).
      Лечение: при подозрении на передозировку необходимо отменить Гиотриф и проводить симптоматическую терапию. При наличии показаний удалить невсосавшейся афатиниб можно путем промывания желудка или вызвав рвоту. Специфического антидота на случай передозировки нет.

      Срок годности

      3 года

      Условия хранения

      В защищенном от света месте, в хорошо укупоренной таре, при температуре не выше 25 °C.

      Написать отзыв

      Внимание: HTML не поддерживается! Используйте обычный текст!
      Я прочитал Публичная оферта и согласен с условиями